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CIFLOXIM - Laboratorio Akros Pharma

Laboratorio Akros Pharma Medicamento / Fármaco CIFLOXIM

Composición.

Cada comprimido recubierto: moxifloxacina (como clorhidrato) 400mg, excipientes cs.

Propiedades.

Moxifloxacina es un agente antibacteriano de amplio espectro, para administración oral, perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas. La acción bactericida de moxifloxacina resulta de la inhibición de la topoisomerasa II y IV necesarias para la replicación, trascripción, reparación y recombinación del DNA bacteriano. El mecanismo de acción de la moxifloxacina es diferente del de los macrólidos, beta-lactámicos, aminoglucósidos o tetraciclinas, por lo tanto los microorganismos resistentes a estos fármacos pueden ser susceptibles a la moxifloxacina. Se ha demostrado que moxifloxacina es activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos: microorganismos aeróbicos grampositivos:*Staphylococcus aureus(cepas susceptibles a meticilina solamente). *Streptococcus pneumoniae (cepas susceptibles a penicilina). Microorganismos aeróbicos gramnegativos: *Haemophilus infuenzae. *Haemophilus parainfuenzae.*Moraxella catarrhalis.Otros microorganismos: *Chlamydia pneumoniae. *Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacina posee actividad in vitro,con concentraciones inhibitorias mínimas (MICs) de 2mg/ml o menos, frente a microorganismos aeróbicos grampositivos (Streptococcus pneumoniae cepas penicilino-resistentes, Streptococcus pyogenes), gramnegativos (Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis)y anaeróbicos (Fusobacterium sp, Peptostreptococcus sp, Prevotella sp). Se ha observado resistencia cruzada entre moxifloxacina y otras fluoroquinolonas contra bacterias gramnegativas: sin embargo, las bacterias grampositivas resistentes a otras fluoroquinolonas pueden aun ser susceptibles a moxifloxacina. No se conoce resistencia cruzada entre moxifloxacina y otras clases de agentes antimicrobianos.

Farmacocinética.

Moxifloxacina se absorbe bien a nivel gastrointestinal cuando es administrada por vía oral en forma de comprimidos. No presenta interacción clínica con ningún alimento incluidos los lácteos. La Cmáxes alcanzada en 1 a 3 horas después de la administración de la dosis. Las concentraciones en plasma aumentan proporcionalmente con la dosis hasta la dosis más alta estudiada (dosis única de 800mg). Los valores promedio (± DS) de la Cmáxy AUC estables con un régimen de una dosis diaria de 400mg son de 4,5 ± 0,53mg/ml y 48 ± 2,7mg.h/ml, respectivamente. La concentración estable promedio (± DS) es de 0,95 ± 0,10mg/ml. La estabilidad es alcanzada después de como mínimo 3 días con un régimen de 400mg una vez al día. La vida media de eliminación (± DS) del plasma es de 12 ± 1,3 horas. La biodisponibilidad absoluta de moxifloxacina es de aproximadamente 90%. Se une aproximadamente un 50% a las proteínas del suero, independientemente de la concentración de la droga. Su volumen de distribución oscila entre 1,7-2,7l/kg. Moxifloxacina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, con concentraciones tisulares que frecuentemente exceden las concentraciones plasmáticas. Los porcentajes de eliminación de moxifloxacina de los tejidos generalmente fueron paralelos a los de eliminación del plasma. Se metaboliza por conjugación glucurónida y sulfato, independientemente del sistema del citocromo P-450. El conjugado sulfato (M1) (aproximadamente el 38% de la dosis) es eliminado principalmente en las heces y el conjugado glucurónido (M2), aproximadamente el 14%, es excretado exclusivamente en la orina. Aproximadamente el 45% de una dosis oral de moxifloxacina es excretado incambiado (-20% en orina y -25% en heces). Un total del 96% ± 4% de una dosis oral es excretado ya sea como droga incambiada o como metabolito conocido. El clearance total del cuerpo (aparente promedio) es de 12 ± 2,0l/h y el clearance renal es de 2,6 ± 0,5l/h.

Indicaciones.

Adultos (≥18 años de edad): sinusitis aguda causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.Exacerbación aguda de bronquitis crónica causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus o Moraxella catarrhalis.Neumonía adquirida en la comunidad (de severidad leve a moderada) causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae o Moraxella catarrhalis.Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Dosificación.

Adultos:la dosis recomendada es un comprimido de 400mg cada 24 horas. La duración de la terapia depende del tipo de infección, según se describe a continuación: infección: (producida por los patógenos indicados): sinusitis aguda: dosis diaria: 400mg; duración: 10 días. Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 400mg; duración: 5 días. Neumonía adquirida en la comunidad: 400mg; duración: 10 días. Infecciones de piel y tejidos blandos:400mg; duración: 7 días. Los estudios clínicos demuestran que no hay diferencia en la seguridad y eficacia de moxifloxacina en pacientes mayores de 65 años respecto del adulto joven. Disfunción renal: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se dispone de estudios farmacocinéticos en pacientes con un clearance de creatinina menor de 30ml/min/1,73m2(creatinina sérica >265mol/l) o en diálisis renal. No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. La farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con insuficiencia hepática severa no ha sido estudiada por lo que no debe administrarse a pacientes con alteración de la función hepática traducida en un aumento de transaminasas >5 veces el límite superior de la normalidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la moxifloxacina o a cualquier agente antimicrobiano del grupo de las quinolonas. Embarazo: categoría C. No se dispone de estudios que excluyan la posibilidad de riesgo. Lactancia:existe riesgo potencial de reacciones adversas para el lactante. Pacientes con prolongación del intervalo QTc, o con alteraciones hidroelectrolíticas, particularmente hipopotasemia no corregida, bradicardia clínicamente relevante, insuficiencia cardíaca con reducción de la fracción de eyección ventricular izquierda, historia de arritmias sintomáticas. No se aconseja su uso en niños y adolescentes menores de 18 años, por no disponer de estudios clínicos que avalen su seguridad y efectividad. Pacientes con desórdenes del SNC (por ej., arteriosclerosis cerebral severa, epilepsia) o en presencia de factores de riesgo que pueden predisponer a convulsiones o disminuir el umbral de las mismas. Pacientes con historia de alteraciones en los tendones asociada al tratamiento con quinolonas, ya que pueden, particularmente en pacientes de edad avanzada y en los tratados concomitantemente con corticosteroides, producirse alteraciones de las articulaciones que soportan peso o rotura del tendón de Aquiles. Fotosensibilidad:si bien no tendría potencial inductor de fotosensibilidad, dado que otras quinolonas han provocado fototoxicidad, se recomienda evitar la excesiva exposición al sol o lámparas de UV (ej. camas solares).

Efectos colaterales.

La mayoría de los efectos adversos son de leve a moderada severidad y no requieren tratamiento. Los efectos adversos más frecuentes son: náuseas y/o diarrea. Excepcionalmente astenia, moniliasis, dolor (pecho, extremidades, pelvis, abdomen, espalda), malestar, reacción alérgica, escalofríos, infección. Cardiovasculares:ocasionalmente en pacientes con hipopotasemia o hipocalcemia concomitante: prolongación QTc. Excepcionalmente: palpitaciones, vasodilatación, taquicardia, edema periférico, hiper o hipotensión, síncope, fibrilación auricular, angina pectoris. Sistema nervioso central: ocasionalmente mareo; excepcionalmente: insomnio, dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, confusión, hipertonía, somnolencia, temblores, vértigo, parestesia, depresión. Digestivos:vómitos, dispepsia; excepcionalmente: sequedad de boca, dolor abdominal, constipación, anorexia, estomatitis, glositis. Alteración de las pruebas de función hepática:aumentos moderados de AST/ALT y/o bilirrubina, aumento de la gamma-GT. Hemáticos y linfáticos: anemia, trombocitemia, trombocitopenia, disminución de la protrombina, eosinofilia, leucopenia. Metabólicos y nutricionales:aumento de amilasa, hiperlipidemia, aumento de la deshidrogenasa láctica. Músculo-esqueléticos:excepcionalmente, artralgia, mialgia. Respiratorios:asma, disnea, aumento de la tos, neumonía, faringitis, rinitis, sinusitis. Piel/apéndices:erupción, prurito, sudoración, urticaria. Sentidos especiales:alteraciones del gusto; excepcionalmente: ambliopía. Urogenitales:excepcionalmente moniliasis vaginal, vaginitis, cistitis, funcionamiento renal anormal. Colitis pseudomembranosa:puede presentarse con el uso de antibióticos de amplio espectro. Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa: los pacientes con historia familiar o con deficiencia real de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa son propensos a reacciones hemolíticas al ser tratados con quinolonas. Debido a la posibilidad de reacciones del SNC (ej: mareo), las fluoroquinolonas pueden producir trastornos en la capacidad del paciente para conducir o manejar maquinarias. Las reacciones adversas siguientes han sido informadas raramente (0,1%): hiperglicemia, hiperlipidemia, aumento de la protrombina, alucinación, despersonalización, incoordinación, tinnitus, tendinitis y piel seca.

Interacciones.

Puede predisponer al desarrollo de arritmias cardíacas (torsades de pointes u otras arritmias ventriculares) la administración de fármacos que prolongan el intervalo QTc (antiarrítmicos clase IA: quinidina, procainamida; clase III: amiodarona, sotalol); cisapride, antihistamínicos (astemizol, terfenadina), determinados antibióticos (macrólidos, antipalúdicos, antimicóticos azólicos), antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos, fármacos bradicardizantes o que provoquen hipopotasemia. Los antiácidos, sucralfato, cationes metálicos, multivitamínicos pueden interferir con la absorción de moxifloxacina, por lo que debe ser tomada como mínimo 4 horas antes u 8 horas después de estos productos. Disminuye la concentración de glibenclamida. La administración concomitante de drogas antiinflamatorias no esteroides con las quinolonas puede traducirse en una acción proconvulsivante. Si bien no parece potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina debe realizarse un estrecho control mediante tiempo de protrombina y otros tests adecuados de la coagulación.

Conservación.

Mantener a temperatura entre 15° y 30°C y en lugar seco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda el estómago debe ser vaciado y se recomienda realizar monitoreo ECG debido a la posible prolongación del intervalo QTc. Debe mantenerse una hidratación adecuada. Tratamiento sintomático y de sostén. Se desconoce si moxifloxacina es dializable.

Presentación.

Envase conteniendo 5 comprimidos recubiertos.

Inyectable

Antiinfeccioso.

Composición.

Cada frasco de vidrio de 250ml de solución inyectable contiene: moxifloxacina HCl 0,436g (correspondiente a 400mg de moxifloxacina), excipientes cs.

Dosificación.

Infusión intravenosa durante no menos de 60 minutos. No mezclar ni coadministrar con fármacos cuya compatibilidad no está probada. Soluciones compatibles: agua para inyectables, cloruro de sodio 0,9%, cloruro de sodio 1 molar, glucosa 5%, glucosa 10%, glucosa 40%, solución Ringer, solución Ringer lactato; solo deben usarse soluciones cristalinas. Debe administrarse por separado con cualquier otro fármaco. Soluciones incompatibles: cloruro de sodio 10%, cloruro de sodio 20%, carbonato ácido de sodio 4,2%, carbonato ácido de sodio 8,4%. La vía de administración permite el pasaje de la vía IV a la vía oral cuando así se crea conveniente.

Conservación.

Mantener a una temperatura entre 15° y 30°C. No refrigerar.

Presentación.

400/250ml Iny.

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