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MICARDIS AMLO

Laboratorio Boehr.ingel. Medicamento / Fármaco MICARDIS AMLO

Telmisartán. Amlodipina. Antihipertensivo. 40 /5mg Comp. x 14. 80 /5mg Comp. x 14. 80 /10mg Comp. x 14.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT II), similar al losartán, irbesartán y valsartán, sin afinidad por otros tipos de receptores. No inhibe la renina plasmática ni la enzima convertidora de angiotensina, ni bloquea los canales iónicos. Su absorción digestiva es rápida y se modifica levemente con la ingesta de alimentos. Su efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas, observándose la máxima respuesta terapéutica a las 4 semanas de iniciar el tratamiento. El telmisartán se metaboliza en el hígado por conjugación con el glucurónico a un derivado que carece de actividad farmacológica. La mayor parte del fármaco se elimina por la bilis; por ello, los pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave pueden presentar retardo en su eliminación.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente grado.

Dosificación.

Por vía oral, 80mg una vez al día.

Reacciones adversas.

Cefalea, mareos, fatiga, sinusitis, tos, náuseas y edema periférico. Además, más raramente se observó diarrea, congestión rinosinusal, dispepsia, mialgia, precordalgia, infección del tracto urinario, faringitis y dolor abdominal. Excepcionalmente pueden presentarse insomnio, artralgias, ansiedad, palpitaciones, calambres y exantema cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal, estenosis de la arteria de un riñón funcionante único o en aquellos que son tratados con fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ya que se potenciaría el riesgo de hipotensión arterial e insuficiencia renal. Se recomienda efectuar controles periódicos de los niveles plasmáticos de potasio y creatinina cuando se administra a pacientes con insuficiencia renal. Debido a que puede presentarse hipotensión arterial, deben tratarse las siguientes alteraciones antes de iniciar el tratamiento: disminución del volumen plasmático o de la natremia debida a tratamiento diurético intensivo, restricción de sal, diarrea o vómitos. No existen datos sobre la seguridad y eficacia del telmisartán en niños y adolescentes menores de 18 años. No se recomienda su administración en pacientes con hiperaldosteronismo. Administrar con precaución a pacientes con estenosis de la válvula aórtica y mitral, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica. No se requiere modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja controlar los niveles de potasio en aquellos pacientes con riesgo de padecer hipopotasemia. Telmisartán debe administrarse con precaución en pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave, y en caso de vómitos o diarreas, epigastralgia, trastornos cardíacos o hiperaldosteronismo. Al igual que con cualquier otro fármaco antihipertensivo, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica puede producir infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden provocar lesiones e incluso la muerte del feto en desarrollo.

Interacciones.

El tratamiento simultáneo con otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona ha sido asociado con hipotensión aguda, hiperazoemia, oliguria y raramente insuficiencia renal. El uso simultáneo de telmisartán con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal a base de potasio u otros productos medicinales puede producir hiperpotasemia (heparina). Asimismo, en caso de coadministración con litio, se aconseja controlar los niveles de litemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia. Insuficiencia hepática o renal severas.

Sobredosificación.

Se dispone de datos limitados en relación con la sobredosificación; sin embargo, se sabe que puede presentarse hipotensión arterial, la cual debe corregirse con tratamiento sintomático.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antianginoso.

Propiedades.

La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1,4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia periférica total (poscarga), contra la cual el corazón trabaja y reduce la presión así como la demanda de oxígeno miocárdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospástica bloquea la constricción y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias, como se ha verificado oportunamente en experiencias en animales. Después de su administración oral tiene una absorción lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga fluctúa entre 64 y 90%. Su pico de concentración plasmática aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribución (Vd=21L/kg). Su ligadura a las proteínas plasmáticas es de 95%. En cuanto a su eliminación, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hígado, con 60% de excreción renal y 20 a 25% por las heces. La eliminación del plasma es bifásica con una vida media terminal de eliminación de 30 a 50 horas. La administración oral crónica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmática se alcanzan al cabo de 7 u 8 días de tomas diarias consecutivas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable (sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).

Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse hasta un máximo de 10mg diarios.

Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

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