Principios Activos

Captopril

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03 de Abril del 2016 a las 09:41 pm Principio Activo (P.A) Captopril
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

El captopril es el primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los inhibidores competitivos específicos de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta última es la responsable de la conversión de angiotensina I en angiotensina II. El captopril es efectivo también en el manejo de la insuficiencia cardíaca (IC). Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensión arterial y la IC son el resultado de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Luego de la administración de una dosis terapéutica oral, la absorción del captopril es rápida, y el pico sanguíneo se obtiene al cabo de 1 hora. La presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la absorción en 30% a 40%, por lo que debe administrarse una hora antes de las comidas. La absorción mínima promedio del captopril es de 75%. En un período de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es eliminada por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la droga restante se elimina como dímero disulfuro de captopril y como disulfuro de cisteína-captopril. Alrededor del 25% a 30% de la droga circulante se encuentra unida a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es probable que sea menor de 2 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca refractaria al tratamiento clásico con diuréticos y digital.

Dosificación.

Hipertensión arterial:se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por día; dosis que puede ser aumentada a 50mg 3 veces por día. De ser necesaria mayor disminución de la presión arterial, la dosis puede ser aumentada hasta 100mg 3 veces por día, y luego si fuera necesario hasta 150mg 3 veces por día. No se debe sobrepasar la dosis máxima de 450mg diarios.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por órganos y aparatos. Renales: proteinuria, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatológicas: rash maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.

Precauciones y advertencias.

En los pacientes con deterioro de la función renal puede requerirse la disminución de las dosis de captopril o la suspensión del diurético. En pacientes que tomaban captopril también se ha verificado un aumento del potasio sérico. La tos que sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es seca, improductiva y persistente, pero se resuelve luego de la suspensión de la terapéutica.

Interacciones.

Se debe prestar especial atención a la asociación con productos que potencialmente pudieren causar hiperpotasemia. La hipotensión es un efecto frecuente cuando el captopril se administra juntamente con diuréticos, agentes bloqueantes ganglionares y betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden reducir el efecto antihipertensivo del captopril. La administración de litio concomitante con captopril puede aumentar los niveles de litemia y hacer aparecer síntomas de intoxicación con litio.

Contraindicaciones.

El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Captopril con Acetilsalicílico ácido

Reducción del efecto antihipertensivo en pacientes con déficit de renina.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis de las prostaglandinas vasodilatadoras.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con AINE

Reducción del efecto antihipertensivo en pacientes con déficit de renina.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis de las prostaglandinas vasodilatadoras.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Alimentos

Reducción drástica de la absorción del captopril.

Recomendación:

Distancia de 1-2 horas entre captopril y alimentos.

Captopril con Alopurinol

Posible potenciación del potencial alergénico o de reacciones de hipersensibilidad de alpurinol.

Captopril con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Captopril con Antiácidos

Disminución del efecto del captopril.

Mecanismo:

Disminución de la absorción en el tracto gastrointestinal del captopril.

Recomendación:

Administrar ambos fármacos con un intervalo de 1 a 2 horas.

Captopril con Aprotinina

Bloqueo del efecto hipotensor agudo del captopril.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Ciclopropano

Hipotensión.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Captopril con Cimetidina

Neuropatía.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Diuréticos

Aumento del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica. Ajustar las dosis de ambos fármacos cuidadosamente. Puede ser necesario interrumpir o reducir las dosis de una de estos fármacos para evitar hiponatremia cuando se indica la administración conjunta.

Captopril con Diuréticos ahorradores de potasio

Riesgo de hiperpotasemia, en especial para pacientes con insuficiencia renal. Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

El captopril reduce la concentración de la aldosterona y provoca aumento del nivel de potasio sérico, que se suma al provocado por el diurético.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Diuréticos tiazídicos

Aumento del riesgo de daño renal y del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Enflurano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Espironolactona

Riesgo de hiperpotasemia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis de la espironolactona, si es necesario.

Captopril con Eter

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Glimepirida

Leve y raro aumento de la hipoglucemia, que puede ser ventajoso en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Mecanismo:

Desconocido.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es necesario ajustar dosis de glimepirida.

Captopril con Gliquidona

Leve y raro aumento de la hipoglucemia, que puede ser ventajoso en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Mecanismo:

Desconocido.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es necesario ajustar la dosis de la gliquidona.

Captopril con Glisentida

Leve y raro aumento de la hipoglucemia, que puede ser ventajoso en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Mecanismo:

Desconocido.

Recomendación:

Administrar con precaución. Si es necesario, ajustar la dosis de la glisentida.

Captopril con Glucametacina

Reducción del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Halotano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Hierro dextrano

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del complejo hierro dextrano.

Captopril con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Hipoglucemia.

Mecanismo:

El captopril podría aumentar la sensibilidad a la insulina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Icatibant

Disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. No administrar.

Captopril con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto sinérgico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Captopril con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Captopril con Insulina

Hipoglucemia.

Mecanismo:

El captopril podría aumentar la sensibilidad a la insulina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Irbesartán

Aumento del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Captopril con Isoflurano

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Captopril con Litio

Posible aumento de la concentración sérica de litio.

Captopril con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Mecanismo:

Reducción del clearance renal de metildigoxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Captopril con Neurolépticos

Hipotensión. Riesgo de hipotensión ortostática aumentado.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Nifedipina

Riesgo de hipotensión severa.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Iniciar la administración con dosis bajas de nifedipino.

Captopril con Nitroso óxido

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial del paciente.

Captopril con Parecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Potasio

Riesgo de hiperpotasemia, en especial para pacientes con insuficiencia renal.

Mecanismo:

El captopril reduce la concentración de la aldosterona y provoca hiperpotasemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Potasio fosfato

Riesgo de hiperpotasemia severa especialmente en pacientes con fallo renal.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de potasio.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Captopril con Potasio gluconato

Riesgo de hiperpotasemia.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Captopril con Potasio yoduro

Riesgo de hiperpotasemia.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Captopril con Probenecid

Aumento del nivel sérico del captopril.

Mecanismo:

Inhibición de la secreción tubular renal activa del captopril.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Captopril con Talniflumato

Reducción del efecto antihipertensivo en pacientes con déficit de renina.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Tenoxicam

Reducción del efecto antihipertensivo en pacientes con déficit de renina.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis de las prostaglandinas vasodilatadoras.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Valdecoxib

Disminución del efecto antihipertensivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Captopril con Vasodilatadores

Posible hipotensión sinérgica.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Tratar de evitar la asociación. Si no fuera posible, realizar monitoreo del paciente y utilizar dosis bajas de vasodilatadores.

Captopril con Zuclopentixol

Efecto aditivo. Riesgo de hipotensión ortostática aumentada. Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Captopril

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