ALGI RELAX

Antirreumático.

Composición.

Cada gragea contiene: piroxicam 10mg, meprobamato 150mg, excipientes cs.

Presentación.

Env. con 20 grageas.

Fuerte

Antirreumático.

Composición.

Cada gragea contiene: piroxicam 10mg, meprobamato 150mg, prednisona 5mg, excipientes cs.

Presentación.

Env. con 10 y 20 grageas.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, antirreumático.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE). Aunque su mecanismo de acción aún no está plenamente aclarado, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa; inhibe la migración de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas, disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como en el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea seropositiva. Actúa disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio y es eficaz en el tratamiento de la dismenorrea primaria. Se absorbe bien por la vía oral o rectal. La vida plasmática es de alrededor de 50 horas y las concentraciones plasmáticas se mantienen con una administración única al día; con dosis de 10mg y 20mg alcanza el máximo 3 a 5 horas después de la administración. Por vía IM las concentraciones plasmáticas son más altas que por vía oral. Se metaboliza ampliamente, excretándose sin modificaciones por la orina y heces menos de 5% de la dosis diaria.

Indicaciones.

Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.

Dosificación.

Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta 80mg/día en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesqueléticos agudos el tratamiento deberá iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros días y luego dosis de mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de las afecciones crónicas.

Reacciones adversas.

Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia, diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración. Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas, somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de hipersensibilidad cutánea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótrico y vasculitis. Con la presentación de supositorios se observó en algunos casos reacciones anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los valores de hemoglobina y del hematócrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que de persistir o empeorar y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá interrumpirse la administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como hipoglucemia, hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de quemadura) o lesiones hísticas.

Precauciones y advertencias.

La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal. Esta reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia. Puede presentarse hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes que manejen vehículos o maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se sostiene la relación entre su administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales gestantes, y cuando se suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en la leche materna en una concentración aproximada de 1% a 3% en relación con la del plasma materno, no produciéndose acumulación en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento; no obstante, no se aconseja su indicación durante la lactancia ya que la seguridad clínica no se ha establecido.

Interacciones.

No asociar con ácido acetilsalicílico o administración simultánea con otro AINE porque no existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a las proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la dosificación en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los niveles plasmáticos estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra junto con cimetidina, pero no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La asociación con ácido acetilsalicílico produce una disminución en los niveles plasmáticos de piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se observan efectos cuando se administra con digoxina, digitoxina o antiácido.

Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente reciente de hemorragia rectal o anal.

Sinónimos.

Procalmadiol. Procalmidol.

Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Es un derivado del carbamato. No se conoce bien su mecanismo de acción, al parecer actúa en múltiples lugares del SNC, incluso el tálamo y el sistema límbico. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se metaboliza en el hígado. La vida media plasmática es de unas 10 horas y se excreta por vía renal (8% a 19% se excreta en forma inalterada).

Indicaciones.

Trastornos de ansiedad que requieren tratamiento a corto plazo. No suele indicarse para la ansiedad o tensión asociada con la vida diaria.

Dosificación.

Adultos: 400mg tres veces al día. Dosis máxima: hasta 2,4g/día. En pacientes geriátricos o debilitados la dosis puede reducirse porque son más sensibles a sus efectos.

Reacciones adversas.

Torpeza, inestabilidad, somnolencia, cefaleas, confusión, taquicardia, excitación no habitual, náuseas o vómitos. Signos de toxicidad aguda: confusión severa, somnolencia severa, bradicardia, debilidad. Signos de toxicidad crónica: mareos continuos, marcha inestable, balbuceos.

Precauciones y advertencias.

Como el meprobamato atraviesa la placenta existe el riesgo de malformaciones congénitas cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. Se excreta en la leche materna y puede dar lugar a sedación en el lactante. Puede disminuir o inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Otros medicamentos depresores del SNC utilizados en forma simultánea pueden aumentar este efecto, como también incrementar el riesgo de hábito.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de antecedentes de abuso de fármacos, epilepsia, disfunción hepática o renal y porfiria aguda intermitente.

Sinónimos.

Metacortandracin. Retrocortina.

Acción terapéutica.

Glucocorticoide.

Propiedades.

Es un potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide. Para una equivalencia oral en mg (5) posee una potencia antiinflamatoria de 4 y una retención sódica de 0,8. Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos que penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA (cromatina) y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas, que son las responsables, en última instancia, de los efectos sistémicos. Pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (por ejemplo, linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, lo que reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias (macrófagos y leucocitos), en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. El mecanismo inmunosupresor no se conoce por completo, pero puede implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y completa, y su biodisponibilidad es elevada (80%). Por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción es rápido y el efecto máximo aparece en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta (70%-90%). Su vida media biológica es de 18-36 horas. La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos y se elimina por excreción renal.

Indicaciones.

Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital, enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock, enfermedades respiratorias, enfermedades neoplásicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos, y de leucemia aguda en la niñez), estados edematosos, enfermedades gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar períodos críticos en colitis ulcerosa y enteritis regional), triquinosis con compromiso miocárdico.

Dosificación.

Comprimidos/suspensión oral: dosis inicial de 5mg a 60mg/día en una dosis única o fraccionada en varias tomas. Estas dosis se pueden mantener o ajustar en función de la respuesta terapéutica. En esclerosis múltiple: en la exacerbación aguda de la esclerosis múltiple la administración de 200mg diarios de prednisona durante una semana, seguidos por 80mg día por medio durante un mes, ha resultado efectiva. La administración con el esquema ADT (tratamiento en días alternados) se utiliza para disminuir la aparición de efectos indeseables de los glucocorticoides en los tratamientos prolongados; el esquema ADT incluye la administración día por medio, durante la mañana, del doble de la dosis diaria prescripta.

Reacciones adversas.

Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración y, en menor grado, con la dosificación. Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos durante la corticoterapia ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento de largo plazo. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección en pacientes pediátricos o geriátricos o inmunocomprometidos. Se recomienda la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible. En pacientes de edad avanzada el uso prolongado de corticoides puede elevar la presión arterial. En mujeres añosas puede presentarse osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Con analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides. Puede producir hiperglucemia, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden requerir un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo aumentado. Los anticonceptivos orales o los estrógenos incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Infección fúngica sistémica, hipersensibilidad a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.