CINEFAR

Cinarizina. Dimenhidrinato. Antivertiginoso. Calcioantagonista. Antihistamínico. Comp. x 30.

Sinónimos.

Cinipirina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico, antivertiginoso, vasodilatador cerebral.

Propiedades.

La cinarizina es un bloqueante de los receptores H1de la histamina con efectos depresores del SNC, usado fundamentalmente como inhibidor de la vasoconstricción periférica y central. Este efecto se debe a su capacidad de bloquear los canales del calcio. En estudios in vitrose ha demostrado que la cinarizina previene el daño celular causado por una sobrecarga de calcio intracelular, inhibe las contracciones del músculo liso vascular, y protege las células endoteliales, los eritrocitos y las neuronas cerebrales de los efectos de la hipoxia. Esta podría ser la explicación del efecto de la cinarizina en el tratamiento de la migraña. Se han evidenciado efectos depresores vestibulares, antihistamínicos, anticonvulsivos y antiarrítmicos. Los efectos de la cinarizina en cuanto a la mejoría de las funciones cognoscitivas son aún contradictorios, por lo que se requiere mayor número de estudios clínicos para una confirmación de su real utilidad terapéutica. La absorción oral de la cinarizina es rápida, aunque se describe un importante metabolismo de primer paso hepático. Los estudios permiten observar una considerable variación de un individuo a otro en las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio.

Indicaciones.

Alteraciones del equilibrio, síndrome de Ménire, mareos, acufenos, vértigo, zumbidos de oído y cinetosis.

Dosificación.

75mg a 150mg/día divididos en una o dos tomas diarias. Para tratar trastornos del equilibrio, mareos y vértigos se recomienda un tratamiento sin interrupciones durante varias semanas.

Reacciones adversas.

La informada con mayor frecuencia es la somnolencia. Otros efectos colaterales son la astenia (2%), el aumento de peso y los trastornos gastrointestinales. Un número importante de pacientes ha presentado signos motores extrapiramidales y depresión psíquica. Entre los signos descriptos figuran parkinsonismo, discinesia tardía orofacial y acatisia, todos en general desaparecen cuando se suspende el tratamiento. Sin embargo, en algunos pacientes los signos pueden mejorar sólo parcialmente y requieren tratamiento antiparkinsoniano.

Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en presencia de insuficiencia hepática y en pacientes ancianos con riesgo o antecedentes de enfermedad extrapiramidal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la cinarizina. Embarazo. Lactancia.

Sinónimos.

Cloronautina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico, bloqueante H1, antiemético, antivertiginoso.

Propiedades.

Es un derivado de la etanolamina. El mecanismo de acción por el cual ejerce sus efectos antiemético, anticinetósico y antivertiginoso no se conoce con exactitud, pero podría estar relacionado con sus acciones antimuscarínicas centrales. Disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. En el efecto antiemético también pude estar implicada una acción sobre la zona quimiorreceptora disparadora medular. Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de 98% a 99%. Tiene un metabolismo hepático y una pequeña proporción se excreta, inalterada, por riñón. Tiene una vida media de 1 a 4 horas y su acción dura de 3 a 6 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la cinetosis, profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos; tratamiento del vértigo.

Dosificación.

La dosis usual para adultos es de 50mg a 100mg cada 4 horas, hasta un máximo de 400mg por día; la dosis pediátrica es de 5mg/kg divididos en 4 tomas, sin sobrepasar los 300mg diarios.

Reacciones adversas.

Somnolencia, depresión del sistema nervioso central, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz y garganta. En pacientes de edad avanzada es frecuente la aparición de confusión y dificultad o dolor durante la micción. En niños y ancianos puede dar una reacción paradójica caracterizada por excitación, nerviosismo, inquietud e irritabilidad.

Precauciones y advertencias.

Su uso debe ser cuidadoso cuando se administra a pacientes con asma aguda, por sus efectos antimuscarínicos (espesamiento de secreciones), y a pacientes con obstrucción del cuello vesical o hipertrofia prostática, ya que puede precipitar o agravar la retención urinaria. Su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de enfermedades, como apendicitis, o enmascarar los signos de toxicidad por sobredosificación de otros fármacos. En glaucoma de ángulo abierto puede producir un aumento de la presión intraocular. No se recomienda su uso en mujeres durante la lactancia por el riesgo de producir excitación o irritabilidad en el niño. Es aconsejable no administrarlo juntamente con alcohol u otros depresores del SNC y tener especial precaución si aparece somnolencia. Cuando se utiliza en la profilaxis de la cinetosis debe administrarse, por lo menos, 30 minutos antes de exponerse a la acción que pueda desencadenarla.

Interacciones.

El uso simultáneo con depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC del dimenhidrinato.

Contraindicaciones.

No debe administrarse a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, ya que el aumento de la presión intraocular puede precipitar un ataque de glaucoma agudo.