CODIPAN

Grageas

Antitusivo expectorante.

Composición.

Cada gragea contiene: fosfato de codeína sesquihidrato 15mg, clorhidrato de papaverina 15mg, teofilina anhidra 30mg, alcaloides de la Atropa belladona0,12mg, alcaloides de la ipeca 0,2mg, hidrato de terpina 50mg.

Presentación.

Env. con 30 grageas.

Sinónimos.

Metilmorfina.

Acción terapéutica.

Analgésico, antitusivo.

Propiedades.

Es un alcaloide del opio (0,5g%), hipnoanalgésico y antitusivo con una serie de acciones similares a la morfina. A diferencia de esta última tiene una efectividad por vía oral que llega a 60% de la parenteral, ya fuere como analgésico o depresor respiratorio. Son pocos los opioides que poseen tan alta relación de potencia oral/parenteral. La eficacia oral de este compuesto se debe al menor metabolismo hepático de primer paso o presistémico. Luego de absorbida la codeína es metabolizada en el hígado y excretada principalmente en orina, en su mayor parte como metabolitos inactivos. Una pequeña fracción (10%) de la codeína administrada es desmetilada produciéndose morfina que, por lo tanto, puede encontrarse libre y conjugada en la orina luego de la administración de dosis terapéuticas de codeína. Esta presenta una afinidad relativamente baja por los receptores opioides y gran parte de su efecto analgésico se debe a su conversión a morfina; sin embargo, en sus acciones antitusivas es probable que participen distintos receptores que fijan la codeína. La vida media plasmática es de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Dolor moderado a severo. Dolor de enfermedades terminales. Tos peligrosa, (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria).

Dosificación.

Analgésico: la dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y con la sensibilidad de cada paciente. Dosis usual: 60mg a 80mg/día repartidos en 4 o 6 tomas diarias. Tos peligrosa: 40mg a 60mg/día en 3 tomas diarias.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más comunes son: mareos, sedación, náuseas y vómitos. La codeína puede causar en el nivel del SNC: somnolencia, embotamiento, letargia, disminución del rendimiento físico y mental, ansiedad, temor, disforia, cambio de carácter y dependencia física (menor poder adictivo que la morfina); en el tracto gastrointestinal: náuseas y vómitos que pueden requerir tratamiento con antieméticos. En caso de ser necesario, aumentar la dosis para lograr un importante efecto analgésico. El uso crónico puede producir constipación. En el aparato respiratorio puede producir una depresión respiratoria dosis-dependiente al actuar directamente sobre el centro respiratorio. En el aparato genitourinario: espasmo ureteral, espasmo del esfínter vesical y retención urinaria (raramente). La codeína es una droga inductora de abuso. La dependencia física y psíquica, y la tolerancia se desarrollan luego de dosis repetidas. La dependencia psíquica, condición en la cual se requiere continuar la administración para prevenir la aparición del síndrome de abstinencia, asume significación clínica sólo después de varias semanas de dosis orales continuadas. La tolerancia (son requeridas altas dosis para producir el mismo grado de analgesia), se manifiesta por una duración de acción acortada y una disminución de la efectividad analgésica. El tiempo en que se desarrolla esta tolerancia varía según cada paciente. El cuadro de sobredosis es grave y se caracteriza por depresión del sensorio (coma), respiratoria y cardiovascular (hipotensión marcada); miosis, flaccidez o convulsiones. El tratamiento puede realizarse con antagonistas de los receptores opioides (ej.: naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria en pacientes susceptibles. Aumento de la presión intracraneana y lesión cerebral, por los efectos depresores respiratorios y su capacidad de elevar la presión del líquido cefalorraquídeo. El uso de narcóticos puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con dolor abdominal agudo. Tratándose de un analgésico narcótico debe ser usado con suma precaución en pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, enfermedad vesicular, daño respiratorio, arritmias cardíacas, trastornos en el tracto gastrointestinal, hipotiroidismo.

Interacciones.

Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluso alcohol) juntamente con codeína pueden mostrar un efecto aditivo en el nivel de la depresión del SNC. El uso de IMAO y antidepresivos tricíclicos con codeína puede aumentar el efecto antidepresivo de la codeína. El uso concomitante de anticolinérgicos puede producir íleo paralítico.

Contraindicaciones.

Embarazo, lactancia, hipersensibilidad o intolerancia a la codeína y otros morfinosímiles.

Acción terapéutica.

Vasodilatador.

Propiedades.

Las acciones de la papaverina se registran tanto sobre el músculo liso como el estriado cardíaco. Sobre este último provoca una depresión en la conducción y una prolongación en el período refractario. Sobre el músculo liso ejerce efecto espasmolítico que se hace más notable si existe espasmo. El efecto de la papaverina no paraliza la célula muscular lisa, la que mantiene su capacidad de responder a drogas y estímulos inductores de la contracción. Su efecto es directo sobre la célula muscular lisa ("musculotrópico") y no involucra la inervación. La acción se observa sobre el músculo liso de los grandes vasos sanguíneos, en especial coronarios, periféricos sistémicos y arteriales pulmonares. Se cree que la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales provocada por la papaverina es la causa del incremento en el flujo sanguíneo cerebral y la disminución de la resistencia vascular cerebral registrada en sujetos normales, a la vez que no hay alteración en el oxígeno consumido por el cerebro. Estos efectos mediarían el alivio que la papaverina produce en los pacientes con encefalopatía vasculocerebral. Sus acciones cardíacas justifican su uso para anular las sístoles prematuras de origen ventricular y auricular, y las arritmias ventriculares. El efecto vasodilatador sobre los vasos coronarios puede ser importante cuando la causa de las arritmias es la falla en la irrigación del músculo cardíaco debida a oclusión o insuficiencia coronaria. En la trombosis coronaria aguda la papaverina puede ser superior a la quinidina en el tratamiento de los ritmos ventriculares por medio de la disminución de la irritabilidad miocárdica, puesto que puede ser administrada por vía IV y no deprime la contracción miocárdica ni causa cinconismo, a la vez que produce vasodilatación coronaria.

Indicaciones.

Isquemia cerebral y periférica asociada con espasmo arterial. Isquemia miocárdica complicada con arritmias. Ha sido utilizada sola o como coadyuvante en el tratamiento de la impotencia eréctil.

Dosificación.

Vía oral: 60mg cada 12 horas y, en casos difíciles, 120mg cada 12 horas o 60mg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Raramente se registran náuseas, malestar abdominal, anorexia, constipación, mareo, vértigo, sudoración, cefalea, diarrea y erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con glaucoma. Si aparecen síntomas de hipersensibilidad hepática, ictericia, alteración de las transaminasas, debe suspenderse la administración de papaverina.