HISTOCREM

Crema

Protector dérmico. Antiséptico. Calmante. Humectante. Cicatrizante. Analgésico. Antiinflamatorio.

Composición.

Cada gramo contiene: benzocaína 15mg, clorhidrato de difenhidramina 2mg, triclocarban 2mg y como excipientes: carbamida, óxido de cinc, fenolsulfonato de cinc, rutilo, tiosulfato de sodio, ácido esteárico, trietanolamina, glicerina, vaselina, sodio laurilsulfato, alcohol cetílico, colorante FD&C amarillo N° 5 y agua purificada.

Presentación.

Env. con 60g.

Sinónimos.

Etilo aminobenzoato.

Acción terapéutica.

Anestésico local.

Propiedades.

Es un derivado tipo éster del PABA. Los anestésicos locales bloquean la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio; de esta manera la estabilizan en forma reversible. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consecuente bloqueo de la conducción. Si se absorben cantidades importantes de anestésicos locales a través de la mucosa, las acciones en el nivel del SNC pueden producir en éste la estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular producen depresión de la excitabilidad y conducción cardíaca. Se absorbe en forma rápida a través de las mucosas. La velocidad de absorción depende de la vascularización o la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de la aplicación y por la dosis total administrada. Es hidrolizada por las colinesterasas plasmáticas y, en un grado mucho menor, por las colinesterasas hepáticas, a metabolitos que contienen PABA. El comienzo de la acción se evidencia en 1 minuto, y dura 15 a 20 minutos. Se elimina principalmente por metabolismo, seguido de la excreción renal de los metabolitos.

Indicaciones.

Anestesia local antes de un examen, endoscopia o manipulación con instrumentos u otras exploraciones de esófago, laringe, intervenciones dentales y cirugía oral, cavidad nasal, faringe o garganta, recto, tracto respiratorio o tráquea, tracto urinario, vagina.

Dosificación.

Benzocaína jalea: aplicaciones tópicas al 10 o 20% en las caries y alrededor de las encías, según necesidades. Dosis pediátricas: dolor en la erupción dental: aplicaciones tópicas, jalea al 7,5% en las encías afectadas. Pomada, gel, solución: aplicaciones tópicas al 20%, en el área.

Reacciones adversas.

Se deben a una dosificación excesiva, con mayor tendencia a producir sensibilización por contacto. Inflamación, sensibilidad anormal al dolor.

Precauciones y advertencias.

No utilizar más cantidad, con más frecuencia o durante un período más prolongado que el prescripto. Debe utilizarse con precaución en los niños, ya que una absorción aumentada puede producir metahemoglobinemia. En los pacientes de edad avanzada la benzocaína tiene mayor tendencia a producir toxicidad, por lo que podrá ser necesaria una reducción de la dosis.

Interacciones.

Los inhibidores de la colinesterasa pueden hacer lo propio con el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a un mayor riesgo de toxicidad sistémica. La benzocaína (sus metabolitos) puede antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfamidas.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de: hemorroides sangrantes, infección local en zona de tratamiento y traumatismos severos de la mucosa.

Acción terapéutica.

Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante.

Propiedades.

Es un derivado de la etanolamina. Compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. De esta manera evita pero no revierte las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Se piensa que la acción antidiscinésica está relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos y con sus efectos sedantes. La difenhidramina se absorbe bien por vía oral y parenteral. Su unión a proteínas plasmáticas es de 98% a 99%. Se metaboliza en hígado y una pequeña cantidad se excreta, sin modificar, por orina. El comienzo de acción por vía oral se da entre los 15 a 60 minutos, su vida media es de 1 a 4 horas y la duración de su acción de 6 a 8 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Indicaciones.

Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica, tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides; tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes de edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.

Dosificación.

Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas y en niños menores de 12 años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis. Como antidiscinésico, en adultos, 50mg a 150mg/kg/día. Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg diarios.

Reacciones adversas.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta; visión borrosa, confusión, mareos. En niños pueden aparecer con más frecuencia signos de estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.

Precauciones y advertencias.

Debido a sus efectos antimuscarínicos se debe tener precaución en casos de asma aguda (espesamiento de secreciones), en presencia de obstrucción de cuello vesical, hipertrofia prostática o retención urinaria. Por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Es aconsejable evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con la difenhidramina, y tener especial precaución si aparece somnolencia. En niños puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ángulo abierto el efecto midriásico puede producir un aumento de la presión ocular.

Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la difenhidramina. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con antimuscarínicos o medicamentos con acción antimuscarínica, ya que pueden potenciarse esos efectos.

Contraindicaciones.

Glaucoma de ángulo cerrado (el aumento de la presión intraocular puede precipitar el ataque).