LOTEMICIN

Loteprednol. Tobramicina. Antibiótico oftálmico. Antiinflamatorio. Trat. pos-operatorio de cirugia laser. Oft. Susp. Estéril x 5ml.

Acción terapéutica.

Corticosteroide tópico.

Propiedades.

Es un glucocorticoide liposoluble que se emplea tópicamente bajo la forma de sal de etabonato y que carece del grupo cetona en el carbono 20 (C20). Es sintetizado a partir de la prednisolona, de modo que experimenta una biotransformación predecible en un metabolito inactivo y se elimina a través de las vías biliar y urinaria. Los estudios de biodisponibilidad en voluntarios sanos detectaron niveles muy bajos (1ng/ml) luego de la aplicación local tópica ocular de 1 gota de loteprednol (0,5%) 8 veces por día durante 48 horas. Los corticoides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes irritantes y probablemente retrasan o retardan la curación. Inhiben el edema, la deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, la deposición de colágeno y la formación de cicatrices asociada a inflamaciones. No hay explicación aceptada en forma general para el mecanismo de acción ocular de los corticoides. No obstante, se cree que los corticoides actúan por inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, generalmente llamadas lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de mediadores potentes de inflamación tales como las prostaglandinas y leucotrienos, al inhibir la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de la membrana fosfolípida por la fosfolipasa A. Los corticosteroides son capaces de producir un aumento de la presión intraocular.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias posquirúrgicas oculares, queratitis, conjuntivitis, iridociclitis, iritis.

Dosificación.

Aplicar 1 o 2 gotas del colirio en el fondo del saco conjuntival, 4 veces por día luego de la cirugía pudiendo continuar el tratamiento durante las primeras dos semanas del período posoperatorio. En patologías alérgicas o inflamatorias: 1-2 gotas en el fondo del saco conjuntival 4 veces por día y, de ser necesario, se puede aumentar hasta 1 gota por hora.

Reacciones adversas.

Las reacciones asociadas con los esteroides oftálmicos incluyen un aumento de la presión intraocular que puede estar asociada con lesión del nervio óptico, defectos de la agudeza y el campo visual, formación posterior de cataratas subcapsulares, infección ocular secundaria por agentes patógenos incluyendo herpes simple y perforación del globo ocular en el sitio donde se produjo el adelgazamiento de la córnea o esclerótica. Las reacciones oculares adversas que se manifestaron en el 5-15% de los pacientes tratados con etabonato de loteprednol suspensión oftálmica (0,2%-0,5%) en estudios clínicos incluyeron visión anormal o borrosa, ardor en la instilación, quemosis, secreción, ojos secos, epifora, sensación de cuerpo extraño, ardor, inyección y fotofobia. Otras reacciones oculares adversas ocurren en menos del 5% de los pacientes y abarcan conjuntivitis, anomalías de la córnea, eritema del párpado, queratoconjuntivitis, irritación/dolor/malestar ocular, papilitis y uveítis. Algunos de estos cuadros fueron similares a la afección ocular subyacente estudiada. En menos de un 15% de los pacientes se produjeron reacciones adversas no oculares. Estas incluyeron cefaleas, rinitis y faringitis.

Precauciones y advertencias.

En caso de que la sintomatología no declinara luego de un tratamiento de 48 horas deberá ser evaluado nuevamente por el médico tratante. Si su empleo se prolongara por más de 7 a 10 días deberá controlarse la presión intraocular. El empleo de corticosteroides en la mucosa ocular puede provocar glaucoma con lesión del nervio óptico, defectos en la agudeza visual y posterior formación de cataratas subcapsulares, y además aumentar el riesgo de infecciones secundarias. El uso prolongado de corticosteroides puede suprimir la respuesta del huésped y por lo tanto aumentar el riesgo de infecciones oculares secundarias. En aquellas enfermedades que provocan adelgazamiento de la córnea o esclera, se han referido casos de perforaciones ocurridas con el uso de esteroides tópicos. En condiciones oculares purulentas agudas los esteroides pueden enmascarar las infecciones o agravar las existentes. El uso de esteroides oculares puede prolongar el curso y exacerbar la severidad de algunas infecciones virales del ojo (incluyendo herpes simple). La administración de una medicación corticosteroide en pacientes con antecedentes de herpes simple requiere de gran precaución. El uso de esteroides después de cirugía de cataratas puede retrasar la curación y aumentar la incidencia de formación de ampollas.

Interacciones.

No se han registrado interacciones con otras drogas.

Contraindicaciones.

Patologías virósicas de la córnea o conjuntiva (queratitis epitelial herpética, queratitis dendrítica), infecciones oculares micobacterianas. Hipersensibilidad al fármaco. No se ha establecido su inocuidad en pacientes pediátricos.

Sinónimos.

Nebramicina factor 6. NF 6.

Acción terapéutica.

Aminoglucósido, antibacteriano.

Propiedades.

Es un derivado del Streptomyces tenebrarius.Su unión a proteínas es muy baja, se excreta por vía renal; si bien la excreción completa puede durar entre 10 y 20 días, tiene una excreción mínima por la vía biliar y aparece en la leche materna. Es transportado en forma activa a través de la membrana bacteriana, se une a los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el mRNA y la subunidad 30S. El DNA se transcribe en forma errónea y se producen proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de la droga aumentando la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Su acción es bactericida, como todos los aminoglucósidos, mientras que la mayoría de los demás antibióticos que interfieren en la síntesis de proteína son bacteriostáticos. No se metaboliza. Por vía IM se absorbe por completo y de forma rápida y por vía oral se absorbe en forma escasa a través del tracto gastrointestinal. En general se consideran terapéuticas las dosis entre 4 y 6mg/ml. Cuando está alterada la función renal la excreción es más lenta y su acumulación puede producir niveles sanguíneos tóxicos.

Indicaciones.

Infecciones óseas, de piel y otros tejidos producidas por Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia coli, Klebsiellaspp, Enterobacter (Aerobacter) spp y Staphylococcus aureus. Meningitis producidas por organismos sensibles. Infecciones intraabdominales producidas por E. coli, especies de Klebsiellay de Enterobacter. Neumonía por Klebsiella y Pseudomonas.Infecciones urinarias complicadas y recurrentes.

Dosificación.

En la forma parenteral IM o infusión IV: 0,75mg a 1,25mg/kg cada 6 horas o de 1 a 1,7mg/kg cada 8 horas durante 7 a 10 días o más. Dosis límite para adultos: hasta 8mg/kg/día en infecciones graves. Dosis pediátricas usuales: IM o infusión IV: prematuros o neonatos a término: hasta 2,5mg por kg/cada 12h. Lactantes y niños: 1,5 a 1,9mg/kg cada 6 horas o 2 a 2,5mg/kg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Requerirán atención médica cuando aparezcan: pérdida de audición, hematuria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, inestabilidad, mareos, náuseas, vómitos u hormigueos, contracciones musculares. Son de incidencia menos frecuente: somnolencia y debilidad; signos nefrotóxicos: aumento de urea y creatinina séricas.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes tratados con esta droga deben estar bajo estricta vigilancia médica por su ototoxicidad y nefrotoxicidad. Puede desarrollarse un deterioro del VIII par (acústico). El riesgo de hipoacusia aumenta con el grado de exposición a concentraciones séricas pico elevadas o altas concentraciones mantenidas. La nefrotoxicidad inducida por los aminoglucósidos es en general reversible. Deben evitarse concentraciones prolongadas superiores a 12mg/ml. Es importante el control de las concentraciones séricas del fármaco en los pacientes con insuficiencia renal conocida. En pacientes con quemaduras extensas, las alteraciones farmacocinéticas pueden dar como resultado concentraciones séricas reducidas de los aminoglucósidos. Debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis o Parkinson, dado que la droga puede agravar la debilidad muscular debido a su efecto potencial del tipo curare sobre la función neuromuscular. En el caso de las embarazadas debe evaluarse la relación riesgo/beneficio ya que la tobramicina se concentra en los riñones del feto y produce sordera congénita bilateral irreversible. Debe utilizarse con precaución en los prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal de estos pacientes. En los ancianos deberá realizarse un seguimiento de la función renal en el tratamiento con aminoglucósidos, dado que ésta se halla disminuida fisiológicamente. En estos pacientes la dosis se calculará en función del peso, edad y función renal.

Interacciones.

Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de dos o más aminoglucósidos, ya que aumenta el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. También potencian estos efectos el uso concomitante de amfotericina B, ácido acetilsalicílico, carmustina, cefalotina, cisplatino, ciclosporina, vancomicina o furosemida parenteral. La asociación con vancomicina se usa en la profilaxis de la endocarditis bacteriana, en infecciones estafilocócicas resistentes o en pacientes alérgicos a la penicilina, por lo que en estos casos deberá realizarse el seguimiento adecuado del paciente. Con antimiasténicos puede llegar a antagonizar el efecto de éstos sobre el musculoesquelético. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con polimixinas parenterales por el riesgo de nefrotoxicidad o bloqueo neuromuscular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido. Embarazo.