Uruguay Principios Activos
Clopidogrel
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Acción terapéutica.
Antiagregante plaquetario.
Propiedades.
Es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se alcanza entre el 3° y 7° día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitroes de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.
Indicaciones.
Profilaxis del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.
Dosificación.
Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.
Reacciones adversas.
En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%).
Precauciones y advertencias.
Administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel.
Interacciones.
Aspirina, AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con significación clínica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).
Sobredosificación.
Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de clopidogrel.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Clopidogrel con Abciximab |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Abiraterona |
Posible disminución de la concentración sérica del metabolito activo de clopidogrel. No asociar. |
| Clopidogrel con Acetilsalicílico ácido |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con AINE |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Alteplasa |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Amlodipina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Anagrelida |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Análogos de la prostaciclina |
Posible aumento del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios. |
| Clopidogrel con Antiácidos |
No modifican la absorción de clopidogrel. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Antiagregantes plaquetarios |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Anticoagulantes orales |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Argatroban |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Atenolol |
No se observaron interacciones farmacodinámicas entre este fármaco y clopidogrel. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Bemiparina |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Clopidogrel con Beraprost |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Betabloqueantes |
No se han registrado interacciones con trascendencia clínica. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Bortezomib |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Cilostazol |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Cimetidina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Claritromicina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Cloricromeno |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Colagenasa |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de la colagenasa. |
| Clopidogrel con Dasatinib |
Posible aumento del efecto anticoagulante. |
| Clopidogrel con Delavirdina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Dexketoprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Dexlansoprazol |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Digoxina |
No se registra interacción farmacocinética entre estos fármacos. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Diltiazem |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Ditazol |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Drotrecogin alfa (activado) |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa. |
| Clopidogrel con Efavirenz |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolismo activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Enoxaparina sódica |
Posible aumento de los efectos de la enoxaparina sódica. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: No administrar. En caso de ser necesaria la coadministración de estas sustancias, realizar controles clínicos y de laboratorio. |
| Clopidogrel con Epoprostenol |
Aumento del riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Eptifibatide |
Riesgo de hemorragias. Mecanismo: Sinergismo sobre los mecanismos de coagulación. Recomendación: Administrar con suma precaución. |
| Clopidogrel con Eritromicina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Esomeprazol |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Estrógenos |
No se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Etodolac |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Etravirina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Felodipina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Fluconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Fluoxetina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Flurbiprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Fluvoxamina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Fondaparinux sódico |
Mayor riesgo de hemorragia. Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Gemfibrozil |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Glucosamina |
Posible aumento del efecto antiplaquetario. |
| Clopidogrel con Heparina |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Hierbas medicinales |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes anticoagulantes. |
| Clopidogrel con Ibritumomab tiuxetan |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab. Monitorear la terapia. |
| Clopidogrel con Icosapento |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Iloprost |
Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del estado de coagulación. |
| Clopidogrel con Indobufén |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Inhibidores de la bomba de protones |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel y aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones. |
| Clopidogrel con Inhibidores de la ECA |
No se han registrado interacciones con trascendencia clínica. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Isoniazida |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Ketoconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Ketoprofeno |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Ketorolac trometamina |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Lansoprazol |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Lisina clonixinato |
Riesgo de potenciación del efecto antiagregante. Mecanismo: Inhibición de la biosíntesis de PG. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Melagatrán |
Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante. Mecanismo: Riesgo de hemorragias. Recomendación: No asociar. |
| Clopidogrel con Miconazol |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Modafinilo |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Nabumetona |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Nicardipina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Nifedipina |
No se observaron interacciones farmacodinámicas entre este fármaco y clopidogrel. Recomendación: Pueden administrarse en forma conjunta. |
| Clopidogrel con Nisoldipina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Omeprazol |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Oxaceprol |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Ozagrel |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Parnaparina sódica |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Pentosanpolisulfónico éster |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios. |
| Clopidogrel con Pentoxifilina |
Posible aumento del efecto antiplaquetario. |
| Clopidogrel con Picotamida |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Plafibrida |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Reteplasa |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en las zonas de punción. |
| Clopidogrel con Reviparina |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Rifabutina |
Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Rifamicina |
Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Rifampicina |
Posible aumento del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Rifapentina |
Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Salicilatos |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos. |
| Clopidogrel con Sarpogrelato |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Sertralina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Sulodexida |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Clopidogrel con Sustratos de CYP2B6 |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2B6. |
| Clopidogrel con Telitromicina |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Tenoxicam |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Tiaprofénico ácido |
Aumento del riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Ticarcilina |
En altas dosis de ambos fármacos, incremento del riesgo de hemorragia. Mecanismo: Efecto sinérgico. La ticarcilina inhibe la agregación plaquetaria. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo cuidadoso del paciente buscando síntomas de sangrado. |
| Clopidogrel con Ticlopidina |
Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Tinzaparina sódica |
Riesgo de sangrado. Mecanismo: Efecto sinérgico inhibitorio sobre la coagulación. Recomendación: Evitar la administración conjunta. |
| Clopidogrel con Tolbutamida |
Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de este fármaco. Mecanismo: Clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Tositumomab |
Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab. |
| Clopidogrel con Tranilcipromina |
Los inhibidores CYP2C19 pueden disminuir la concentración sérica del metabolito activo de clopidogrel. No indicar. |
| Clopidogrel con Triflusal |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Trombolíticos |
Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos. Monitorear la terapia. |
| Clopidogrel con Verapamilo |
Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel. |
| Clopidogrel con Warfarina |
Riesgo de potenciación del efecto de los anticoagulantes. Mecanismo: Efecto sinérgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Clopidogrel con Ximelagatrán |
Potenciación farmacológica del efecto anticoagulante. Mecanismo: Riesgo de hemorragias. Recomendación: No asociar. |
Medicamentos que contienen Clopidogrel
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
