Principios Activos

Etinilestradiol

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03 de Abril del 2016 a las 09:16 pm Principio Activo (P.A) Etinilestradiol
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Acción terapéutica.

Hormonoterapia: componente estrogénico utilizado en combinación con gestágenos o fármacos antiandrogénicos.

Propiedades.

Acción farmacológica: el etinilestradiol es un estrógeno sintético de alta eficacia administrado por vía oral, y presenta las propiedades básicas del 17 beta-estradiol de origen natural: inhibe la secreción de la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La consecuencia es el no crecimiento del folículo en el ovario. Asimismo aumenta la producción de moco cervical y reduce su viscosidad, induce el crecimiento del conducto lactífero e inhibe la lactación. Farmacocinética: el etinilestradiol es rápidamente absorbido por vía oral, obteniéndose un pico plasmático entre 1 y 2 horas después de la toma. Durante la absorción y el primer paso a través del hígado, el etinilestradiol se metaboliza, con lo que se reduce su biodisponibilidad oral absoluta y variable. La biodisponibilidad sistémica del etinilestradiol puede variar en ambos sentidos por la administración de otros fármacos. El etinilestradiol se une en gran medida a la albúmina sérica, aunque de forma inespecífica. Un 2% de la concentración del fármaco se encuentra en forma libre. Induce la síntesis de SHBG. Las concentraciones plasmáticas de etinilestradiol se reducen de forma bifásica, con vidas medias de 1-2 horas y unas 20 horas. Debido a la vida media de la fase de distribución final en el plasma y a la ingestión diaria, las concentraciones plasmáticas de la fase de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 días y son entre un 30% y un 40% superiores a las que se obtienen con una dosis única. El fármaco no se excreta sin transformar. Es metabolizado en el hígado principalmente por 2-hidroxilación y posterior metilación y glucuronidación. El etinilestradiol se excreta en orina y heces como metabolitos glucuronizados y sulfatados, con una proporción orina bilis de 4:6.

Nota.

Ver Estrógenos.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Etinilestradiol con Ascórbico ácido

Aumento de las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol. Riesgo de aumento de fenómenos de tromboembolismo. Riesgo de embarazo por retiro brusco del ácido ascórbico.

Mecanismo:

El ácido ascórbico inhibiría la metabolización del etinilestradiol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Si la combinación está siendo ingerida, el ácido ascórbico debe ser retirado gradualmente para evitar el riesgo de embarazo.

Etinilestradiol con Atazanavir

Aumenta los niveles de estas hormonas.

Recomendación:

Utilizar la mínima dosis efectiva.

Etinilestradiol con Atorvastatina

Aumento de las concentraciones plasmáticas del etinilestradiol.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización del etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etinilestradiol con Darunavir

Reducción de las concentraciones séricas de los contraceptivos orales. Emplear con otro método anticonceptivo adicional.

Etinilestradiol con Efavirenz

Aumento (40%) de la biodisponibilidad del etinilestradiol.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación.

Recomendación:

Administrar con precaución y utilizar un método anticonceptivo de barrera.

Etinilestradiol con Etoricoxib

Aumento de los efectos del etinilestradiol.

Mecanismo:

Aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etinilestradiol con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Etinilestradiol con Ritonavir

Reducción de los niveles de etinilestradiol.

Mecanismo:

Aumento de la eliminación.

Recomendación:

Utilizar otros métodos anticonceptivos no hormonales. Aumentar la dosis de etinilestradiol.

Medicamentos que contienen Etinilestradiol

Código Medicamento Laboratorio
M0000014515 BELLAFACE SERVIMEDIC
M0000015134 DIANE-35 BAYER
M0000015739 GENODERM URUFARMA
M0000016940 PRIMOSISTON BAYER
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