ALPOCORT

Corticosteroide tópico.

Composición.

Cada 100g de gel hidrofílico contiene: diflorasona diacetato 50mg, retinol palmitato 500.000UI, dexpantenol 2g.

Presentación.

Gel x 10g. Gel x 15g. Gel x 30g. Gel x 60g.

Acción terapéutica.

Corticosteroide.

Propiedades.

Es un nuevo corticosteroide tópico con potente acción antiinflamatoria, antiexudativa, antipruriginosa y antialérgica. La diflorasona se difunde a través de las membranas celulares y se une a receptores citoplasmáticos específicos para formar un complejo que se transloca al núcleo de la célula, uniéndose al DNA (cromatina) y estimulando la expresión de ciertos genes y la posterior síntesis de varias enzimas, que serán responsables en última instancia de los efectos de los corticosteroides; las principales son las lipocortinas, proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2(se frena la transformación del ácido araquidónico de membrana en leucotrienos y prostaglandinas). Su efecto sobre los linfocitos es inhibitorio, con lo que contribuye a la disminución y prevención de las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, con reducción de los síntomas de la inflamación. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluso macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen por completo, pero pueden incluir la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. El grado de absorción depende del vehículo utilizado para su formación: el uso de vendajes oclusivos aumenta la absorción y puede provocar la aparición de efectos sistémicos; sin embargo, su uso es recomendado para el tratamiento de dermatosis resistentes. La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos, a lo que sigue excreción renal y en menor grado en las heces.

Indicaciones.

Dermatitis, dermatosis, eccema, psoriasis.

Modo de uso.

Tópico. Aplicar una fina capa en la zona afectada, una a cuatro veces en el día.

Reacciones adversas.

La frecuencia de éstas aumenta con la duración del tratamiento, el uso de vendajes oclusivos, con la frecuencia de administración y, en menor grado, con la dosificación. Los efectos adversos de mayor importancia clínica son: úlcera péptica, pancreatitis, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, adelgazamiento de la piel con hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas, dolor, formación de ampollas con pus, hemorragia rectal; con el uso prolongado se puede observar acné o piel grasa, rostro hinchado o redondeado, pecas de tipo verrugoide de color rojo oscuro, estrías rojizas o purpúreas en los brazos, piernas, tronco o ingle, aumento no habitual del crecimiento del pelo, principalmente en la cara y pérdida no habitual del pelo, especialmente en el cuero cabelludo. La absorción sistémica de los corticoides tópicos puede causar en algunos pacientes supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, manifestaciones del síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria.

Precauciones y advertencias.

Es aconsejable tener en cuenta la relación riesgo-beneficio en el embarazo, debido a que estudios en animales indican que cuando la diflorasona se usa en forma prolongada se absorbe sistémicamente y puede producir malformaciones congénitas en el feto. No se recomienda la administración simultánea de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección y, en pacientes pediátricos o geriátricos, el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión y estén más propensos a presentar osteoporosis inducida por corticoides. La aplicación prolongada, en amplias áreas, y los vendajes oclusivos, favorecen el incremento de la absorción sistémica de la diflorasona. El uso en niños, en la mujer embarazada y en la mujer que amamanta debe estar restringido a corto tiempo y áreas pequeñas de piel. La administración de diflorasona se debe evaluar en la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, tuberculosis activa y disfunción renal severa.

Interacciones.

La administración simultánea con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de este último y el riesgo de hepatotoxicidad. El uso conjunto de antiinflamatorios no esteroides (AINE) y diflorasona puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B administrada junto con corticoides puede llevar a la hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no mejoran y pueden exacerbar las alteraciones mentales inducidas por los corticoides. Puede aumentar la glucemia por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en la dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo su metabolismo está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media de los corticosteroides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis de corticosteroides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la diflorasona. Infección micótica sistémica.

Sobredosificación.

Efectos sistémicos: supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal.

Sinónimos.

Retinol. Axeroftol. Biosterol. Oleovitamina A. Vitamina A1. Vitamina A alcohol. Vitamina antixeroftálmica.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La vitamina A es esencial para el funcionamiento normal de la retina. En su forma oxidada (retinal) se combina con la opsina (pigmento rojo de la retina) para formar rodopsina (púrpura visual), que es necesaria para la adaptación de la visión a la oscuridad. En su forma nativa (retinol) y como su metabolito, ácido retinoico, interviene en el crecimiento de los huesos, la función testicular y ovárica, el desarrollo del embrión, y en la regulación del crecimiento y la diferenciación de los tejidos epiteliales; también puede actuar como cofactor en reacciones bioquímicas. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero requiere la presencia de sales biliares, lipasa pancreática, proteínas y grasas de la dieta. Se almacena fundamentalmente en el hígado y en pequeñas cantidades en el riñón y el pulmón. Se metaboliza en el hígado, y se elimina por vía fecal y renal. Las fuentes naturales más importantes de retinol son los aceites de hígado de pescado, la yema de huevo, las frutas y verduras verdes, los lácteos (leche y manteca). El beta caroteno, que se encuentra en las verduras verdes, se convierte en retinol después de ser absorbido en el tracto gastrointestinal.

Indicaciones.

Prevención y tratamiento de los estados carenciales de vitamina A. Síndrome de malabsorción, queratomalacia, xeroftalmía y nictalopía.

Dosificación.

Debido a la poca frecuencia con que se producen deficiencias de vitamina A sola, en general se administra asociada con otras vitaminas. Para determinar la dosis terapéutica debe tenerse en cuenta la cantidad de retinol procedente de la dieta u otras fuentes. Dosis para adultos: 10.000 a 25.000 unidades/día durante 1 a 2 semanas, hasta obtener mejoría; xeroftalmía: 25.000 a 50.000 unidades/día; inyectable IM: 50.000 a 100.000 unidades/día durante tres días, seguidas de 50.000 unidades/día durante dos semanas.

Reacciones adversas.

La ingestión de dosis excesivas en forma aguda o durante períodos prolongados puede dar lugar a toxicidad severa. Signos de sobredosis aguda: hemorragia gingival, somnolencia, visión doble, cefalea severa, irritabilidad severa, descamación de la piel y vómitos severos. Signos de sobredosis crónica: artralgias, desecación o agrietamiento de la piel, fiebre, anorexia, alopecia, cansancio, vómitos, hipomenorrea y máculas de color amarillo-naranja en las plantas de los pies, palmas de las manos o en la piel que rodea la nariz y los labios. La toxicidad revierte lentamente con la suspensión, pero puede persistir durante varias semanas.

Precauciones y advertencias.

Se han informado casos de mujeres que ingirieron cantidades excesivas de vitamina A durante el embarazo cuyos hijos manifestaron retraso en el crecimiento y cierre prematuro de epífisis. Si bien en el embarazo se incrementan los requerimientos de vitamina A, no se recomiendan dosis diarias superiores a 6.000 unidades.

Interacciones.

Altas dosis de hidróxido de aluminio pueden precipitar los ácidos biliares en el duodeno, con disminución de la absorción de las vitaminas, sobre todo del retinol. Deben evitarse dosis elevadas de retinol en pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos, para evitar hipoprotrombinemia. La colestiramina, el aceite mineral y la neomicina por vía oral pueden interferir en la absorción del retinol. La administración simultánea de vitamina E puede facilitar la absorción, el almacenamiento hepático y la utilización del retinol.

Contraindicaciones.

Hipervitaminosis A. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia renal crónica.

Sinónimos.

Alcohol pantotenílico. Pantotenol. Dexpantenol. Pantotenilol.

Acción terapéutica.

Regenerador cutáneo. Eutrófico dérmico.

Propiedades.

El pantenol es un alcohol que en la piel se transforma rápidamente en ácido pantoténico, que forma parte de la coenzima A, necesario para la estructura y regeneración de los lípidos epiteliales y de las mucosas. Desarrolla un efecto eutrófico dérmico y cicatrizante aumentando la resistencia de las fibras colágenas. Su absorción cutánea es rápida, alcanza la sangre y se liga a las proteínas séricas (beta-globulinas). El 60%-70% se elimina sin transformación metabólica por la orina y el resto por las heces. La tasa de excreción es de 2 a 7mg/día en sujetos adultos y de 2-3mg/día en los niños.

Indicaciones.

Irritaciones, fisuras, estrías cutáneas en cara, manos y abdomen. Dermatitis actínica y del pañal. Escaras por decúbito.

Modo de uso.

Aplicar sobre la zona afectada varias veces por día, con fricción suave.

Precauciones y advertencias.

Aplicar con precaución en pacientes con dermopatías o con antecedentes de hipersensibilidad o alergia cutánea.