BERODUAL HFA

Ipratropio bromuro. Fenoterol. Broncospasmolítico. Aer. Dosif. x 10ml.

Sinónimos.

N-isopropilnoratropina bromometilato.

Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

Es un derivado amonio cuaternario de la atropina. La broncodilatación se produce más como un efecto local y limitado al lugar de acción que como un efecto sistémico. Actúa por inhibición competitiva de los receptores colinérgicos del músculo liso bronquial. Este efecto antagoniza la acción de la acetilcolina en su receptor de membrana y bloquea la acción broncorrestrictora de los impulsos vagales eferentes. También puede inhibir la liberación de mediadores químicos potenciada por acetilcolina, mediante el bloqueo de los receptores colinérgicos de la superficie de los mastocitos. La absorción sistémica es mínima, no atraviesa la barrera hematoencefálica. La pequeña cantidad de droga que puede absorberse se metaboliza en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 5 a 15 minutos y dura alrededor de 3 a 4 horas. Se elimina por vía fecal 90% en forma inalterada.

Indicaciones.

Broncospasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluyendo bronquitis crónica y enfisema pulmonar. Coadyuvante en el tratamiento del asma bronquial.

Dosificación.

Puede usarse simultáneamente con agonistas beta: teofilina, cromoglicato disódico. Dosis por inhalación: adultos: 18mg a 40mg, o 1 a 2 inhalaciones tres o cuatro veces por día dejando transcurrir, al menos, 4 horas entre una y otra inhalación; en pacientes geriátricos la dosis puede ser menor. Dosis máxima: 12 inhalaciones por día. Niños menores de 12 años: no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Por lo general, con dosis terapéuticas no aparecen efectos adversos debido a las bajas concentraciones sanguíneas. Pueden aparecer tos o sequedad de garganta, cefaleas, mareos, nerviosismo, náuseas, visión borrosa, congestión nasal, temblor, cansancio o debilidad no habituales, rash cutáneo o urticaria y estomatitis.

Precauciones y advertencias.

No utilizar aerosoles para inhalación de agonistas beta y de ipratropio en secuencia rápida, como así tampoco de corticoides o cromoglicato disódico. No se han descripto problemas relacionados con pacientes ancianos.

Interacciones.

El uso secuencial con ipratropio de aerosoles con corticoides, cromoglicato disódico o simpaticomiméticos aumenta el riesgo de toxicidad por fluorocarbono. El uso simultáneo con otros antimuscarínicos puede dar lugar a efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado y retención urinaria.

Acción terapéutica.

Antiasmático.

Propiedades.

El bromhidrato de fenoterol estimula los receptores b2-adrenérgicos activando la adenilatociclasa; favorece la transformación del ATP en AMPc, ello disminuye la corriente de calcio a través de la membrana celular, lo que a su vez relaja la fibra muscular lisa, que es la clave de su acción broncodilatadora. También inhibe la degranulación de las células cebadas, lo que le otorga una acción antialérgica. Mejora la depuración mucociliar facilitando la limpieza del árbol bronquial. La concentración máxima plasmática se observa al cabo de 1 o 2 horas y su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas. Administrado por vía inhalatoria (aerosol o nebulización) actúa de inmediato y su acción perdura también hasta 8 horas, sin correlación con su nivel plasmático, ya que ejerce un efecto específico en el nivel local.

Indicaciones.

Tratamiento y profilaxis de la disnea en el asma bronquial, y otras enfermedades con componente obstructivo. Esta droga está indicada en pacientes con obstrucción bronquial o con asistencia respiratoria mecánica. Se utiliza en el test de broncodilatación en pruebas fraccionales respiratorias y en la profilaxis del asma inducida por ejercicio.

Dosificación.

La dosis puede aumentarse o reducirse según la respuesta individual, pero en general se mantiene dentro del siguiente esquema: vía oral: todas las formas orales deben administrarse antes de las comidas. Dosis ponderal en niños: 0,1mg/kg/dosis o 0,3mg/kg/día; de 6 a 14 años: 1 comprimido cada 8 horas o 5ml cada 8 horas; de 2 a 6 años: 1/2 comprimido cada 8 horas o 2,5ml cada 8 horas; lactantes: 2,5ml cada 12 horas. Adultos: 1 a 2 comprimidos cada 8 horas. Vía inhalatoria: adultos y niños mayores de 6 años: 1 a 2 inhalaciones cada 8 horas. En casos de crisis de broncoconstricción puede administrarse otra inhalación después de 5 minutos de la primera, con un máximo de 8 inhalaciones diarias; de 2 a 6 años: 1 inhalación cada 8 horas; en casos agudos también pueden administrarse 2 pulverizaciones, con un intervalo de 5 minutos entre ellas; no repetir nuevas dosis antes de las 2 horas. Profilaxis de asma por ejercicio: 1 a 2 inhalaciones previas al ejercicio, con un máximo de 8 pulverizaciones diarias. Vía inhalatoria por nebulización: se recomienda el siguiente esquema, que el médico adaptará en forma individual para cada paciente: adultos: 0,5ml a 1,25ml hasta 4 veces al día; dosis máxima en crisis severa: 2ml. Profilaxis del asma inducida por ejercicio: 0,5ml en cada administración, hasta 4 veces por día; niños de 6 a 14 años: 0,25ml a 0,5ml hasta 4 veces por día; dosis máxima en pacientes graves: 1,5ml; profilaxis del asma inducida por ejercicio: 0,5ml hasta 4 veces por día; de 2 a 6 años: 0,05mg/kg/dosis hasta 3 veces por día. Dosis máxima única: 0,07mg/kg. La solución no debe diluirse en agua destilada, sino con solución fisiológica a un volumen final de 3ml a 4ml y nebulizar por 7 minutos, desechando cualquier resto de solución diluida.

Reacciones adversas.

La sobredosificación puede producir un ligero temblor distal de extremidades e inquietud. Pueden aparecer palpitaciones, taquicardia, mareos, cefaleas, en especial en pacientes hipersensibles a los betamiméticos. En algunos casos se ha informado tos o broncoconstricción paradójica.

Precauciones y advertencias.

Sólo debe utilizarse bajo supervisión médica. Los pacientes con crisis respiratoria que no respondan al tratamiento con fenoterol deberán consultar al médico de inmediato. Puede producir una marcada hipopotasemia, por lo tanto debe tenerse en cuenta en el asma severa ya que sus efectos cardíacos pueden potenciarse con el uso de xantinas, esteroides, diuréticos o por la hipoxia; en tal situación se debe monitorear el potasio sérico. Tomar precauciones especiales en el primer trimestre del embarazo y tener presente su acción tocolítica previa al parto. Administrar con cuidado en pacientes diabéticos descompensados ya que puede exacerbar la hiperglucemia. Es preferible su uso según demanda en función de los síntomas y no en forma regular. En caso de uso continuo, considerar la asociación de un antiinflamatorio para controlar la inflamación de las vías aéreas y prevenir daños en el largo plazo.

Interacciones.

Potencian la acción del fenoterol los corticoides, derivados de las xantinas, anticolinérgicos y otros betaadrenérgicos. Puede disminuir su acción broncodilatadora al administrarse en forma simultánea con betabloqueantes no cardioselectivos. Su uso junto con anestésicos halogenados y ciclopropano sensibiliza el miocardio y puede generar fibrilación auricular, por lo que debe suspenderse su utilización 48 horas antes del uso de los anestésicos mencionados. Puede interactuar con barbitúricos y provocar taquicardias. El uso simultáneo con IMAO puede potenciar su acción sobre el sistema ventricular.

Contraindicaciones.

Está contraindicado su uso en pacientes con hipertiroidismo, taquiarritmias, insuficiencia coronaria, cardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto de miocardio reciente, angor pectoris, hipertensión arterial severa, síndrome de Raynaud, hipersensibilidad al fenoterol.