BUTACOLCHICINA D

Antigotoso.

Composición.

Cada comprimido contiene: diclofenac sódico 50mg, colchicina 0,5mg.

Presentación.

Env. con 10 y 20 comp. entéricos.

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.

Acción terapéutica.

Antigotoso.

Propiedades.

La colchicina no influye en la excreción renal de ácido úrico ni sobre su concentración sérica. Por su capacidad de unirse a proteínas microtubulares (tubulina) interfiere con los husos mitóticos para producir la despolimerización y desaparición de los microtúbulos fibrilares en los granulocitos y otras células móviles. La acción de la colchicina, por lo tanto, es la inhibición de la migración de granulocitos hacia el área inflamada. Esto reduce la liberación de ácido láctico y de enzimas proinflamatorias que ocurre durante la fagocitosis. Los neutrófilos expuestos a los cristales de urato los ingieren y producen una glucoproteína. La colchicina parece prevenir la elaboración leucocitaria de esta glucoproteína que causa el dolor y la inflamación. La colchicina se absorbe con rapidez y el pico plasmático de concentración aparece entre la primera media hora a dos horas después. Grandes cantidades de la droga y sus metabolitos entran en el tracto gastrointestinal, en la bilis y secreciones intestinales. La droga puede detectarse en los leucocitos y en la orina hasta después de 9 días de la administración intravenosa.

Indicaciones.

Tratamiento y prevención del ataque agudo de gota.

Dosificación.

Ataque agudo de gota: dosis usuales: 1mg cada 2 horas o 0,5mg cada hora, día y noche, hasta la mejoría sustancial o la aparición de trastornos gastrointestinales, en especial diarrea, caso en el que se debe suspender la administración de la droga. Rango de dosis: 4mg a 10mg. Prevención del ataque agudo: en el intervalo de los accesos, período intercrítico, cuando ellos son frecuentes (varios al año) deben administrarse 0,5mg a 2mg de colchicina, 2 a 4 veces por semana.

Reacciones adversas.

Las acciones colaterales más comunes reflejan la acción de la colchicina sobre las células yeyunales, que proliferan con rapidez. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, cólicos y diarrea, que luego se hace acuosa, profusa y sanguinolenta. Manifestaciones cardiovasculares: shock por pérdida de líquidos y electrólitos. Trastornos renales: oliguria, hematuria. Manifestaciones nerviosas: miopatía, neuropatías. Sangre: leucopenia transitoria que luego es reemplazada por leucocitosis (aumento de basófilos), anemia aplásica. Otros: alopecia, azoospermia.

Precauciones y advertencias.

Insuficiencia hepática y renal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.