COLPURINOL LP

Antihiperuricémico. Antigotoso.

Composición.

Cada comprimido contiene: allopurinol 300mg y colchicina 1mg.

Presentación.

Env. con 10 y 20 comp. rec.

Acción terapéutica.

Hipouricemiante. Antigotoso.

Propiedades.

La biodisponibilidad por vía oral es de 90%, con un pico plasmático de alopurinol a la hora y de alopurinol más metabolito activo a las 3 o 4h. El alopurinol se metaboliza casi por completo en el hígado y se elimina por vía renal. Mecanismo de acción: el alopurinol y su principal metabolito activo, la aloxantina, inhiben la xantinooxidasa responsable de la conversión de hipoxantina en xantina y de ésta en ácido úrico; así la síntesis de éste se reduce, disminuyendo los niveles plasmáticos y la excreción renal. La síntesis de purinas de novo también es inhibida. La reducción de los niveles de ácido úrico conlleva a la movilización de los depósitos de uratos de los tejidos.

Indicaciones.

Adultos: hiperuricemias primarias y secundarias. Gota. Nefropatía errática. Nefrolitiasis por ácido úrico. Niños y adolescentes: nefropatía por ácido úrico durante el tratamiento de la leucemia.

Dosificación.

Dosis habitual: 100 a 300mg al día. En casos aislados puede aumentarse de 600 a 900mg al día. En niños: 10mg/kg/día. En insuficiencia renal: comenzar con 100mg. Tomar los comprimidos después de las comidas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo, somnolencia, cefaleas, discrasias sanguíneas, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia, formación de cálculos de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera etapa del tratamiento.

Precauciones y advertencias.

Deben evitarse los alimentos con alto contenido en purinas (sardinas, achuras, anchoas) y cantidades elevadas de alcohol. Los pacientes con cálculos de ácido úrico o nefropatía por ácido úrico deben ingerir no menos de 2 litros de líquido por día y mantener el pH urinario entre 6,4 y 6,8.

Interacciones.

El alopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias sanguíneas. El alopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina, dicumarínicos, clorpropamida y teofilina. La acción del alopurinol es atenuada por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La administración conjunta de alopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia de reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia alopurinol y alcohol puede afectarse la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de maquinarias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al alopurinol, embarazo, lactancia.

Acción terapéutica.

Antigotoso.

Propiedades.

La colchicina no influye en la excreción renal de ácido úrico ni sobre su concentración sérica. Por su capacidad de unirse a proteínas microtubulares (tubulina) interfiere con los husos mitóticos para producir la despolimerización y desaparición de los microtúbulos fibrilares en los granulocitos y otras células móviles. La acción de la colchicina, por lo tanto, es la inhibición de la migración de granulocitos hacia el área inflamada. Esto reduce la liberación de ácido láctico y de enzimas proinflamatorias que ocurre durante la fagocitosis. Los neutrófilos expuestos a los cristales de urato los ingieren y producen una glucoproteína. La colchicina parece prevenir la elaboración leucocitaria de esta glucoproteína que causa el dolor y la inflamación. La colchicina se absorbe con rapidez y el pico plasmático de concentración aparece entre la primera media hora a dos horas después. Grandes cantidades de la droga y sus metabolitos entran en el tracto gastrointestinal, en la bilis y secreciones intestinales. La droga puede detectarse en los leucocitos y en la orina hasta después de 9 días de la administración intravenosa.

Indicaciones.

Tratamiento y prevención del ataque agudo de gota.

Dosificación.

Ataque agudo de gota: dosis usuales: 1mg cada 2 horas o 0,5mg cada hora, día y noche, hasta la mejoría sustancial o la aparición de trastornos gastrointestinales, en especial diarrea, caso en el que se debe suspender la administración de la droga. Rango de dosis: 4mg a 10mg. Prevención del ataque agudo: en el intervalo de los accesos, período intercrítico, cuando ellos son frecuentes (varios al año) deben administrarse 0,5mg a 2mg de colchicina, 2 a 4 veces por semana.

Reacciones adversas.

Las acciones colaterales más comunes reflejan la acción de la colchicina sobre las células yeyunales, que proliferan con rapidez. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, cólicos y diarrea, que luego se hace acuosa, profusa y sanguinolenta. Manifestaciones cardiovasculares: shock por pérdida de líquidos y electrólitos. Trastornos renales: oliguria, hematuria. Manifestaciones nerviosas: miopatía, neuropatías. Sangre: leucopenia transitoria que luego es reemplazada por leucocitosis (aumento de basófilos), anemia aplásica. Otros: alopecia, azoospermia.

Precauciones y advertencias.

Insuficiencia hepática y renal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.