E.B.E.

Antiasmático.

Composición.

Cada tableta contiene: teofilina anhidra 50mg, clorhidrato de efedrina 50mg, alcaloides totales de la Atropa belladona0,15mg.

Presentación.

Env. con 20 tab.

Sinónimos.

1,3-dimetilxantina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Dosificación.

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.

Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.

Interacciones.

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.

Sinónimos.

Isoefedrina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador adrenérgico, vasopresor.

Propiedades.

Estimula los receptores adrenérgicos b2en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncospasmo, aumenta la capacidad vital, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores adrenérgicos b1en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos. Se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, IM o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica. Hipotensión aguda. Por vía oral: rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 25mg a 50mg cada 3 o 4 horas si es necesario; dosis pediátricas: 3mg/kg/día fraccionados en 4 a 6 tomas; inyectable: vía IM, IV o subcutánea 12,5mg a 25mg. Vasopresor: 25mg a 50mg; se repite si fuere necesario. IV: 5mg a 25mg en forma lenta, repetidos en un período de 5 a 10 minutos si fuere necesario. Dosis máxima para adultos: 150mg/día. Dosis pediátricas: IV o subcutánea 3mg/kg/día divididos en 4 o 6 veces.

Reacciones adversas.

Requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación de pupilas o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda tomar la medicación unas horas antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal, no se debe utilizar cuando la tensión arterial materna supere 130/80.

Interacciones.

El uso simultáneo de corticoides o ACTH puede aumentar el metabolismo de los corticoides, lo que hace necesario ajustar la dosificación. La alcalinización de la orina producida por antiácidos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina. El uso simultáneo de bloqueantes alfaadrenérgicos u otros medicamentos con esta acción puede disminuir la respuesta presora a la efedrina. Los efectos antihipertensivos o los de los diuréticos utilizados como antihipertensivos pueden estar disminuidos cuando se utilizan en forma simultánea con efedrina. El uso simultáneo con broncodilatadores adrenérgicos puede originar una mutua inhibición de sus efectos terapéuticos. Los estimulantes del SNC pueden originar estimulación aditiva. Puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas con el uso simultáneo de glucósidos digitálicos o levodopa. Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto presor de la efedrina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de angor pectoris, arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma e hipertrofia prostática.