ERGOFALEA N

Antijaquecoso.

Composición.

Cada gragea contiene: tartrato de ergotamina 1mg, cafeína 30mg, lorazepam 0.5mg. Excipientes cs.

Presentación.

Env. con 20 grageas.

Sinónimos.

Dihidroergotamina.

Acción terapéutica.

Antijaquecoso. Vasoconstrictor.

Propiedades.

Bloqueante alfaadrenérgico, antiserotoninérgico, que actúa sobre el SNC y estimula en forma directa el músculo liso. Suprime las cefaleas de origen vascular por su probable efecto directo sobre los vasos sanguíneos cerebrales; produce vasoconstricción durante la fase de vasodilatación y reduce la pulsación que se considera responsable de la cefalea. Por vía oral se absorbe poco y en forma lenta (60% de la dosis). El metabolismo es hepático, con un extenso primer paso. La vida media es de 2 horas; se elimina por vía biliar 90% de los metabolitos y por vía fecal o renal algunas trazas de fármaco inalterado.

Indicaciones.

Cefaleas de origen vascular (cefalalgia histamínica, neuralgia migrañosa, cefalea de Horton).

Dosificación.

Al comienzo del ataque 2mg; repetir cada 30 minutos si fuere necesario, hasta un máximo de 6mg al día o 10mg a la semana.

Reacciones adversas.

En general son dependientes de la dosis y se alivian reduciéndola o suspendiendo la medicación. La sensibilidad de los pacientes a la ergotamina es muy variable y pueden darse, incluso con las dosis usuales, signos de intoxicación: isquemia periférica, parestesia, dolor de cabeza, náuseas y vómitos. Requieren atención médica: edemas localizados, entumecimiento y hormigueo de cara, pies y manos, debilidad en las piernas (vasospasmo periférico), ansiedad, confusión. Signos de sobredosis crónica: cefalea, depresión mental, náuseas o vómitos, cansancio; dolor severo en brazos, piernas y parte baja de la espalda. Puede aparecer diarrea.

Precauciones y advertencias.

Evitar la ingestión de alcohol ya que agrava la cefalea. Evitar fumar, ya que la nicotina es un vasoconstrictor. Evitar la exposición al frío excesivo, porque puede agravar la vasconstricción periférica. No se recomienda su uso durante el embarazo, puesto que la ergotamina tiene propiedades oxitócicas. Los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergot) se excretan en la leche materna, inhiben la lactancia y pueden producir ergotismo (vómitos, diarrea, pulso débil, presión arterial inestable, crisis convulsivas) en el lactante. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar enfermedad vascular periférica oclusiva. El riesgo de hipotermia es mayor en esta población.

Interacciones.

Los vasoconstrictores sistémicos y otros alcaloides del cornezuelo de centeno en uso simultáneo con ergotamina producen isquemia vascular periférica y gangrena, por lo que no se recomienda su administración.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de enfermedad arterial coronaria, disfunción hepática, hipertensión severa, hipertiroidismo, enfermedad vascular periférica oclusiva, sepsis y disfunción renal.

Acción terapéutica.

Benzodiazepina de acción sistémica. Ansiolítico. Sedante/hipnótico. Relajante del musculoesquelético.

Propiedades.

Actúa en general como depresor del SNC en todos sus niveles, con dependencia de la dosis. Si bien el mecanismo de acción exacto no se conoce, al parecer, después de interactuar con un receptor específico de la membrana neuronal potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición en el nivel presináptico y postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y después de la administración por vía IM la absorción es rápida y completa. El lorazepam es de vida media corta a intermedia y el comienzo de la acción, luego de la administración oral, se evidencia entre 15 y 45 minutos. Su unión a las proteínas es alta, se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Dosificación.

Adultos: ansiolítico: 1mg a 3mg dos o tres veces al día. Sedante hipnótico: 2mg a 4mg como dosis única al acostarse. En pacientes de edad avanzada: 1mg a 2mg al día en dosis fraccionadas, con aumento de la dosificación según tolerancia y necesidades. Ampollas: vía IM: 0,05mg/kg hasta un máximo de 4mg. Vía IV: inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.

Reacciones adversas.

Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC. La administración parenteral puede ocasionar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son de incidencia más frecuente: torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observa: confusión (por intolerancia), debilidad muscular, visión borrosa u otros trastornos de la visión, constipación, náuseas o vómitos. Son signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, tambaleos y debilidad severa.

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones.

El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.