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Neomicina. Polimixina B. Dexametasona. Antibiótico. Antiinflamatorio oftálmico. Oft. Susp. x 5ml. Oft. Ung. x 3.5g.

Sinónimos.

Framicetina.

Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

La neomicina es un antibiótico extraído del hongo Streptomyces fradiaeque pertenece a la familia de los aminoglucósidos y, como todos ellos, posee un efecto nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico importante. La neomicina se presenta en general para administración oral (como bactericida antidiarreico) o tópica. La absorción digestiva es escasa (3%) y por ello no se lo emplea en infecciones sistémicas; sin embargo, con las tomas repetidas puede acumularse en la corteza renal y en los tejidos cocleares. La eliminación de la neomicina de estos tejidos es muy lenta y puede llevar semanas luego de que se suspenda la administración. Actúa sobre la biota colónica eliminándola, pero no alcanza niveles terapéuticos en sangre y tejidos.

Indicaciones.

Preparación para cirugía del tracto intestinal (cáncer de colon, diverticulitis). Coma hepático: reduce el número de bacterias productoras de amoníaco. Diarrea infecciosa, gastroenterocolitis. Uso local asociado con otras drogas (corticoides) para infecciones dermatológicas.

Dosificación.

Coma hepático: 4 a 12g/día. Profilaxis de la infección en cirugía colorrectal: 3g, divididos en 3 dosis al día antes de la operación, junto con 3g de eritromicina.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea. Síndrome de malabsorción. Nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular.

Precauciones y advertencias.

No usar en mujeres embarazadas por su embriotoxicidad. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga. La seguridad y efectividad en menores de 18 años no se ha establecido. El tratamiento prolongado puede ocasionar el sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, en especial hongos. Usar con precaución en enfermedad de Parkinson y miastenia gravis, debido al bloqueo neuromuscular que produce. La administración de dosis elevadas por vía oral produce síndrome de malabsorción para sustancias liposolubles, xilosa, lactosa, sodio, calcio, cianocobalamina y hierro.

Interacciones.

Con otras drogas nefrotóxicas u ototóxicas (bacitracina, polimixina B, otros aminoglucósidos): sinergismo. Bloqueantes neuromusculares: sinergismo en el bloqueo. La neomicina interfiere la absorción oral de penicilina V, vitamina B12, metotrexato y fluorouracilo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la neomicina; en ocasiones puede haber reacción cruzada en individuos con hipersensibilidad a otros aminoglucósidos. Obstrucción intestinal.

Sobredosificación.

La administración prolongada puede provocar ototoxicidad y nefrotoxicidad. Puede ser removida por hemodiálisis.

Acción terapéutica.

Antibiótico polipeptídico.

Propiedades.

La polimixina pertenece -junto con la colistina (polimixina E), la bacitracina y la tirotricina- al grupo de los antibióticos llamados "polipeptídicos", porque se extraen de la bacteria Bacillus polimyxa.Se caracterizan por poseer un espectro reducido que cubre fundamentalmente microorganismos gramnegativos. Actúa básicamente en el nivel de la membrana celular bacteriana en lo que altera la permeabilidad y el metabolismo, lo que conduce a la muerte por lisis celular. Es escasamente absorbida por vía oral, pero desarrolla una acción local o in situque se aprovecha para el tratamiento de infecciones gastrointestinales (gastroenteritis, enterocolitis) asociada con sustancias astringentes o antidiarreicas. Tiene amplio uso como antibiótico tópico en diversas formas farmacéuticas (cremas, gotas óticas, colirios). Es un fármaco de limitada disponibilidad y escasa penetración tisular, en LCR, pleura y articulaciones. Sufre una parcial metabolización biológica y se elimina en su mayor parte (60%) por el riñón en forma rápida. Su vida media es de 6 horas y la de la polimixina E (colistina) 1,7 horas.

Indicaciones.

Sepsis sistémicas por gérmenes gramnegativos incluido P. aeruginosa.Infecciones broncopulmonares, quirúrgicas, obstétricas, abdominales y genitourinarias.

Dosificación.

Para el tratamiento de sepsis por gramnegativos o P. aeruginosa(abscesos, septicemias, neumopatías, peritonitis) se emplea por vía parenteral IM en dosis de 1,5-2,5mg/kg/día repartidos cada 6-8 horas; se aconseja no superar los 100-200mg/día. La administración por vía IV requiere dilución en dextrosa al 5% y se aplican 2,5mg/kg (25.000U/kg).

Reacciones adversas.

Renales: hematuria, albuminuria, hiperazoemia, oliguria. Neurológicas: cefaleas, mareos, vértigo, nistagmo, ataxia, depresión respiratoria por bloqueo neuromuscular. Estos efectos nefrotóxicos y neurotóxicos son potencialmente reversibles con la supresión temprana del antibiótico.

Precauciones y advertencias.

En sujetos con insuficiencia renal la excreción del antibiótico se demora significativamente, razón por la cual no se aconseja su empleo. Se recomienda evitar el uso simultáneo de drogas potencialmente nefrotóxicas durante la administración de este derivado polipeptídico, como vancomicina, aminoglucósidos o diuréticos.

Interacciones.

Bloqueantes neuromusculares: adición y sinergismo que pueden provocar cuadros miasteniformes, paro respiratorio.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal, miastenia gravis. Hipersensibilidad al fármaco.

Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.