KETOXEL

Antiséptico. Antiseborreico.

Composición.

Ketoconazol + Piroctona + Urea.

Presentación.

Champú x 75ml.

Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

Es una droga fungistática, que puede ser fungicida, según su concentración. Inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C. albicans, inhibe la transformación de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis. Tineas. Paracoccidioidomicosis.

Dosificación.

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción. Forma oral: 200mg una vez al día durante 3 a 5 días (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al día en infecciones fúngicas del tracto urinario; septicemia fúngica: 400mg a 1g una vez al día. Tineas: 200mg una vez al día durante 5 o 10 días. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al día. Dosis máxima: hasta 1g diario. Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al día. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.

Precauciones y advertencias.

El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H2) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H2de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfunción hepática.

Sinónimos.

Carbamida. Carbonildiamida.

Acción terapéutica.

Diurético, antiglaucomatoso.

Propiedades.

La urea aumenta la osmolaridad del plasma sanguíneo, aumentando el flujo de agua desde los tejidos (cerebro y líquido cefalorraquídeo) hacia el plasma y el líquido intersticial. De esta manera reduce la presión intracraneana elevada y el volumen y la presión del líquido cefalorraquídeo. Por un mecanismo similar reduce la presión intraocular. Se metaboliza en el tracto gastrointestinal a amoníaco y dióxido de carbono, que pueden volver a sintetizar urea. La eliminación es renal, con una reabsorción de aproximadamente el 50%.

Indicaciones.

Edema cerebral, glaucoma maligno y glaucoma secundario.

Dosificación.

Adultos: diurético o antiglaucomatoso: infusión intravenosa de 500mg a 1,5g por kg de peso corporal como solución al 30% en glucosa al 5% o 10%, administrada a una velocidad de 60 gotas por minuto durante un período de 30 minutos a 2 horas. Dosis límite: hasta 2g por kg de peso corporal cada 24 horas. Niños menores de 2 años: infusión intravenosa, de 100mg a 1,5g por kg de peso corporal como solución al 30% en glucosa al 5% o 10%, administrada a una velocidad de 60 gotas por minuto durante un período de 30 minutos a 2 horas. Dosis límite: hasta 2g por kg de peso corporal cada 24 horas. Niños mayores de 2 años: ídem adultos.

Reacciones adversas.

Visión borrosa, cefaleas, confusión, latidos cardíacos rápidos, fiebre, nerviosismo, calambres o dolor muscular, entumecimiento, hormigueo en las manos o pies, crisis convulsivas, temblores, cansancio o debilidad no habitual, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección.

Precauciones y advertencias.

Hasta el momento no se han descripto problemas en seres humanos.

Interacciones.

Diuréticos.

Contraindicaciones.

Deshidratación severa, insuficiencia hepática severa, hemorragia intracraneana, insuficiencia renal severa. La relación riesgo-beneficio se debe evaluar en los siguientes casos: insuficiencia cardiovascular, intolerancia hereditaria a la glucosa, hipovolemia, disfunción renal o hepática.