LANEXAT

Antagonista de las benzodiazepinas.

Composición.

Flumazenil 0,5mg/5ml.

Presentación.

5 amp. IV x 5ml.

Sinónimos.

Flumazepil.

Acción terapéutica.

Antagonista de los receptores benzodiazepínicos.

Propiedades.

El flumazenil tiene una estructura imidazobenzodiazepínica y en el nivel del SNC se comporta como un antagonista de la acción de las benzodiazepinas. El flumazenil inhibe competitivamente la actividad en el lugar de reconocimiento benzodiazepínico, situado en el complejo receptor GABA/benzodiazepínico. En seres humanos, tiene leve actividad agonista o ninguna. No antagoniza los efectos sobre el SNC de las drogas con acción sobre las neuronas gabaérgicas que estén mediadas por otros receptores que no sean los benzodiazepínicos (esto incluye drogas como el etanol, los barbituratos y los anestésicos generales) y no revierte los efectos de los opiáceos. Antagoniza la sedación, el deterioro de la respuesta y la lentificación psicomotora producida por las benzodiazepinas. En general, las dosis de 0,1mg a 0,2mg (correspondientes a picos plasmáticos de 3 a 6ng/ml) producen un antagonismo parcial, mientras que las dosis más altas de 0,4mg a 1mg (productoras de picos plasmáticos de 12 a 28ng/ml) usualmente producen un antagonismo total en los pacientes que reciben dosis sedantes comunes de benzodiazepinas. Luego de la administración IV, las concentraciones plasmáticas de flumazenil siguen un modelo bicompartimental abierto, con una vida media de distribución inicial de 7 a 15 minutos y una vida media terminal de 41 a 79 minutos. Los picos de concentración del flumazenil en sangre son proporcionales a la dosis, con un volumen inicial aparente de distribución de 0,5 litros/kg. La unión a las proteínas es de aproximadamente 50% y la droga no muestra partición preferencial en los hematíes. En los estudios farmacocinéticos realizados en sujetos sanos, el clearance total estuvo dentro de 0,7 a 1,3L/kg/h, con una eliminación de droga inmodificada por la orina menor de 1%. Los principales metabolitos del flumazenil identificados en la orina fueron el ácido libre dietilado y sus conjugados glucurónicos.

Indicaciones.

Reversión parcial o completa de los efectos sedantes de las benzodiazepinas en los casos en que se ha inducido o mantenido la anestesia general mediante benzodiazepinas, en los casos en que se ha producido la sedación con benzodiazepinas para procedimientos diagnósticos o terapéuticos y para el manejo de las sobredosificaciones de benzodiazepinas.

Dosificación.

Se recomienda sólo la vía IV. Es compatible con las soluciones de dextrosa al 5%, Ringer-lactato y salina normal. Para minimizar el dolor en las inmediaciones del sitio de la inyección se recomienda la infusión mediante una vía establecida sobre una vena mayor. Para el manejo inicial, se recomienda una primera dosis de 0,2mg IV durante 15 segundos. Si no se obtiene el nivel de conciencia deseado, luego de esperar otros 45 segundos puede inyectarse una dosis adicional de 0,2mg, que puede repetirse con intervalos de 60 minutos hasta alcanzar una dosis total máxima de 1mg. La mayoría de los pacientes responde a dosis de 0,6mg a 1mg.

Reacciones adversas.

Los síntomas informados con mayor frecuencia fueron las convulsiones. Las reacciones adversas asociadas con la administración de flumazenil estuvieron limitadas a vértigos, dolor en el sitio de inyección, sudoración, cefalea y visión anormal o borrosa.

Precauciones y advertencias.

Durante las 24 horas después de la administración del fármaco es conveniente no conducir vehículos ni operar maquinarias. Se debe evitar el uso al comienzo del embarazo, salvo en casos de absoluta necesidad.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al flumazenil o a las benzodiazepinas. Pacientes a los que se ha administrado una benzodiazepina para controlar una condición potencialmente amenazante para la vida (por ejemplo, control de la presión endocraneana o del estado epiléptico).