LEVOCET

Antialérgico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: diclorhidrato da levocetirizina. Excipientes cs.

Farmacología.

La levocetirizina es un potente antihistamínico con un potencial bajo para producir somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un artagonista H1selectivo con efectos poco significativos en otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. La levocetirizina inhibe la fase "precoz" de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de determinados mediadores asociados con la respuesta alérgica 'tardía'. La levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetiricina, metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1de la histamina, preferentemente a nivel periférico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las células electoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción, con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos se observan rápidamente luego de la administración del fármaco. También ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alérgenos, aunque sólo frente a las reacciones alérgicas tardías. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1humanos 2 veces mayor que la cetirizina. Asimismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas y no tiene afectos cardíacos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5mg) presenta un efecto comparable a 10mg de cetirizina, tanto a nivel de piel (inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal.

Farmacocinética.

Vía oral: el perfil farmacocinético de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorción:la levocetirizina es absorbida rápidamente por vía oral, alcanzando las máximos niveles plasmáticos al cabo de 0,9 horas y una concentración máxima plasmática de 270ng/ml (dosis única de 5mg) y 308ng/ml (dosis repetidas diarias de 5mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acción antihistamínica comienza al cabo de 1 hora, manteniéndose durante 24 horas. Los alimentos no modifican el grado de absorción oral, pero sí reducen y retrasan la Cmáx. Distribución:se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. Metabolismo:es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidación (Q-dealquilación) y N-desalquilaclón (mediadas principalmente por el CYP 3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. Eliminación:se excreta mayoritariamente con la orina (85,4%), en forma inalterada. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces (12,9%). La semivida de eliminación es de 6,10 horas. En casos de insuficiencia renal, el aclaramiento total está reducido, por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En anúricos con insuficiencia renal terminal, el clearance corporal total es 80% menor que en individuos sanos. En ancianos, se ha observado disminución del clearance total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debida a la edad.

Indicaciones.

Adultos y niños mayores de 6 años: la levocetirizina está indicada para el tratamiento profiláctico y sintomático de la rinitis alérgica perenne y estacional, de la rinitis vasomotora y de la conjuntivitis alérgica debido a alergenos de inhalación o de alimentos. Se usa para el alivio de los síntomas de reacciones de hipersensibilidad como urticaria crónica y de otras manifestaciones cutáneas alérgicas como eccemas de etiologías variadas: eccema atópico, eccemas de contacto, eccemas numulares, eccemas esteatósicos y por estasis. Alergias medicamentosas. Liquen plano: otras dermatosis acompañadas de prurito, así como el prurito aislado asociado a alteraciones metabólicos sistémicas (hepático, renal), alopático o senil.

Dosificación.

Se administra por vía oral, de preferencia en la noche. Adultos y niños mayores de 6 años:5mg (1 comprimido) cada 24 horas. En algunos casos puede ser necesario usar dosis de hasta 10mg diarios (2 comprimidos), especialmente en casos severos o cuadros crónicos. En estos casos, la dosis puede administrarse como dosis única, de preferencia en la noche o bien dividida en 2 dosis parciales, en la mañana y en la noche. Forma de administración:el comprimido se debe tomar entero, con un poco, de agua independientemente de las comidas (con o sin alimentos), preferentemente en 1 sola toma diaria. En pacientes con insuficiencia renal, se aconseja espaciar las dosis según los valores del clearance de creatinina, administrándolo cada 2 o 3 dias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, a cetirizina, hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico. Insuficiencia renal terminal con un aclaramiento de creatinina menor a 10ml/min. Este medicamento está contraindicado en pacientes con ataques agudos de asma.

Efectos colaterales.

Los efectos adversos observados son generalmente leves y transitorios. Sistema nervioso central: comúnmente, somnolencia. Con menor frecuencia, cefalea. Gastrointestinales: sequedad de la baca. Dermatológicas: rara vez, erupciones axantomáticas.

Advertencias.

Insuficiencia renal: ajustar la dosis al grado de insuficiencia. Insuficiencia hepática. Efectos sobre la conducción: la levocetirizina ocasionalmente puede producir somnolencia y fatiga, por la que se aconseja no conducir hasta que se conozca cómo este medicamento afecta al paciente. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Embarazo: estudios realizados sobre animales de experimentación utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógeros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Lactancia: se desconoce si la levocetirizina se excreta con la leche materna. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) en niños en general, y en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Niños: la seguridad y la eficacia del uso de la levocetirizina en niños menores de 2 años no han sido establecidas.

Interacciones.

Anticoagulantes orales (acenocumarol): posible potenciación de la toxicidad del anticoagulante, con riesgo de hemorragia por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Teofilina: posible disminución (16%) del aclaramiento de cetirizina.

Conservación.

Conservar a temperatura ambiente, no superior a 30°C, en su envase original.

Sobredosificación.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con el Centro de Toxicología del Hospital de Clínicas 1722.

Presentación.

Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.