PROGYLUTON

Hormonoterapia.

Composición.

11 grageas (color blanco): estradiol valerato 2mg. 10 grageas (de color): estradiol valerato 2mg, norgestrel 0,50mg.

Presentación.

Grageas x 21.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Acción terapéutica.

Progestágeno.

Propiedades.

Es un progestágeno completamente sintético que se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y es utilizado en anticoncepción oral como agente único. El mecanismo de acción como anticonceptivo no está bien aclarado, pero se sabe que suprime la ovulación en algunas pacientes y altera la consistencia del moco cervical. Como todos los progestágenos, el norgestrel favorece la transformación del endometrio proliferativo en secretor. Inhibe la liberación de gonadotrofinas hipofisarias y previene con ello la maduración folicular y la ovulación. Inhibe la contractilidad uterina. La respuesta a los progestágenos en los tejidos blanco depende de una estimulación estrogénica previa.

Indicaciones.

Anticonceptivo.

Dosificación.

Se administran 0,075mg por día, a partir del primer ciclo y en forma continua, aun durante la menstruación y por todo el tiempo que se desee evitar la fecundación. Para asegurar la eficacia anticonceptiva, el período entre tomas no debe ser superior a 24 horas. Si se olvida ingerir una dosis, la mujer debe ser instruida para que la ingiera en cuanto lo recuerde, y continúe con las siguientes en el horario habitual, sin dejar pasar un solo día. Si se olvida ingerir dos dosis, se debe tomar una de ellas en cuanto se recuerda y la segunda ese día en el horario habitual, además debe utilizar un método anticonceptivo no hormonal hasta que complete la toma de catorce dosis, que es cuando se considera regularizada la medicación. Si se omiten más de dos tomas, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato e iniciarse un método anticonceptivo no hormonal hasta que se descarte apropiadamente la presencia de embarazo.

Reacciones adversas.

Sangrado, cambio en el flujo menstrual, amenorrea, edema, aumento o disminución de peso, cambios en la erosión y en la secreción cervical, ictericia colestásica, erupciones (alérgicas), melasma o cloasma, depresión mental.

Precauciones y advertencias.

El hábito de fumar incrementa los riesgos de efectos adversos cardiovasculares serios; el problema es mayor en mujeres que fuman más de 14 cigarrillos por día y en las de más de 35 años. Los progestágenos deben ser suspendidos si la paciente sufre una pérdida repentina de la visión, aparición de proptosis, diplopía o migraña; si el exámen del ojo indica edema papilar o lesiones vasculares de la retina, debe evitarse la administración de progestágenos. Estos pueden causar daño fetal cuando se administran durante los primeros cuatro meses de embarazo (masculinización del feto femenino, hipospadia, defectos en el corazón y en los miembros). Estos fármacos pueden causar retención de líquidos, por ello, las condiciones que pueden ser afectadas por este efecto deben ser supervisadas en la administración: epilepsia, migraña, asma, disfunción cardíaca o renal. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de depresión. El efecto de la droga en el lactante se desconoce, los progestágenos se reconocen en la leche. La seguridad y efectividad de la droga en niños no ha sido establecida.

Interacciones.

Cuando se combinan con estrógenos se ha observado tromboflebitis, embolismo pulmonar, trombosis y embolismo cerebral, elevación de la presión ocular, cambios en la libido, mareos, fatiga, dolor de espalda, dolor de cabeza, hirsutismo, síndrome premenstrual, nerviosismo, eritema nodoso, erupción hemorrágica, prurito.

Contraindicaciones.

Tromboflebitis, desórdenes tromboembólicos, apoplejía cerebral o pacientes con antecedentes de esas condiciones. Carcinoma de mama sospechado o conocido. Sangrado vaginal no diagnosticado. Aborto. Embarazo. Antecedentes de embarazo ectópico. Actinomicosis genital.