ZEMPLAR

Activador selectivo de los receptores de vitamina D.

Descripción.

Activador selectivo de los receptores de vitamina D (S-VDRA) que reduce los niveles de iPTH en pacientes con hiperparatioridismo secundario con ERC estadio 5, sin provocar episodios de hipercalcemia, hiperfosfatemia o aumento del producto Ca xP.

Composición.

Paricalcitol 5mcg/ml.

Indicaciones.

ZEMPLAR Inyectable está indicado para la prevención y el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario asociado con insuficiencia renal crónica en estadio 5.

Presentación.

Amp unidosis I/V x 1-2 ml; viales fliptop I/V. Almacenar el producto a menos de 25°C.

Acción terapéutica.

Regulación de la homeostasis mineral y del metabolismo esquelético. Análogo de la vitamina D.

Propiedades.

Es un análogo sintético de la vitamina D, que disminuye los niveles de hormona paratiroidea (HPT). Luego de su administración por vía endovenosa en bolo, las concentraciones plasmáticas del fármaco disminuyen, en una primera fase, en forma rápida y luego en forma lineal logarítmica, con una vida media aproximada de 15 horas. Hasta el momento, no se observó una acumulación de paricalcitol con la administración de dosis múltiples. La unión a las proteínas plasmáticas in vitroes de aproximadamente el 99,9%. Se metaboliza en hígado, pero aún no se han identificado los metabolitos formados. La eliminación se realiza principalmente por vía urinaria y fecal. Se desconoce su farmacocinética en poblaciones especiales (ancianos, niños, pacientes con insuficiencia hepática).

Indicaciones.

Prevención y tratamiento del hiperparatiroidismo secundario asociado con insuficiencia renal crónica.

Dosificación.

Dosis inicial: vía endovenosa, 0,04mg/kg y 0,1mg/kg administrada en bolo con una frecuencia no mayor a día por medio en cualquier momento durante la diálisis. En ausencia de una respuesta satisfactoria, la dosis podrá ser aumentada en 2 a 4mg a intervalos de 2 a 4 semanas. Dosis máxima: 0,24mg/kg. Por vía oral 1 vez al día o 3 veces por semana. Según el nivel basal de hormona paratiroidea: ≤500pg/ml = 1mcg diario o 2mcg 3 veces por semana. >500pg/ml = 2 mcg o 4 mcg 3 veces por semana.

Reacciones adversas.

Incluyen escalofríos, malestar, palpitaciones, náuseas, vómitos, edema, mareos, hemorragia gastrointestinal.

Precauciones y advertencias.

Durante la fase inicial del tratamiento, se recomienda determinar calcemia y fosfatemia con frecuencia (por ej., dos veces por semana). Una vez establecida la posología, se aconseja determinar mensualmente las concentraciones plasmáticas de fósforo y calcio y realizar dosajes séricos de HPT cada 3 meses. El paricalcitol no reveló toxicidad genética in vitrocon o sin activación metabólica en el ensayo de mutagenicidad microbiana (test de Ames), ensayo de mutagenicidad en linfomas de ratones (L5178Y) o en un ensayo de aberración cromosómica en linfocitos humanos. Tampoco se observó evidencia de toxicidad genética en un ensayo in vivoen micronúcleos de ratones. Puesto que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, se recomienda administrar durante el embarazo únicamente si los beneficios potenciales justifican el riesgo para el feto. No se conoce si se excreta en la leche materna, por lo que se aconseja no amantar en caso de ser necesaria la administración de esta sustancia. Como no se ha estudiado la seguridad y eficacia de paricalcitol en niños, se recomienda no administrar. No es necesario un ajuste de dosis en pacientes ancianos ( >65 años).

Interacciones.

No administrar simultáneamente con sustancias que contengan fosfato o vitamina D. Administrar con precaución juntamente con digitálicos debido a que la intoxicación por estos fármacos se potencia por la hipercalcemia de cualquier origen.

Contraindicaciones.

Antecedentes de intoxicación por vitamina D, hipercalcemia o hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

La sobredosis puede provocar hipercalcemia que está asociada a los siguientes signos y síntomas: tempranos: debilidad, cefalea, somnolencia, náuseas, vómitos, xerostomía, constipación, mialgias y artralgias y gusto metálico; tardíos: anorexia, pérdida de peso, conjuntivitis (calcárea), pancreatitis, fotofobia, rinorrea, prurito, hipertermia, libido disminuida, nitrógeno ureico sanguíneo elevado, hipercolesterolemia, TGO y TGP elevadas, calcificación ectópica, hipertensión, arritmias cardíacas, somnolencia. El tratamiento de pacientes con hipercalcemia clínicamente significativa consiste en la reducción o interrupción inmediata de la administración de paricalcitol y de suplementos cálcicos, tratamiento del desequilibrio hidroelectrolítico, y hemodiálisis o diálisis peritoneal. La calcemia deberá controlarse con frecuencia hasta alcanzar valores normales.