Principios Activos

Clorfeniramina

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03 de Abril del 2016 a las 09:34 pm Principio Activo (P.A) Clorfeniramina
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Sinónimos.

Clorhistapiridamina. Clorprofenpiridamina. Clorofenpiridamina. Clorfenamina. Clortrimetón.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen un efecto secante en la mucosa oral. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Rinorrea asociada con el resfrío común.

Dosificación.

Adultos: 8mg a 12mg cada 8 a 12 horas según necesidades. Niños mayores de 12 años: 8mg cada 12 horas. Jarabe, adultos: 4mg cada 4 a 6 horas según necesidades. Ampollas: 5mg a 40mg en una sola dosis según necesidades. Dosis máxima: hasta 40mg diarios.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Incidencia más frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.

Precauciones y advertencias.

Posible interferencia con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Puede enmascarar los efectos ototóxicos producidos por dosis elevadas de salicilatos. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. Tener precaución si se produce somnolencia. En caso de irritación gástrica puede tomarse con alimentos, agua o leche. Puede inhibir la lactancia por sus efectos antimuscarínicos. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en nacidos pretérmino. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión -son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca y retención urinaria)-.

Interacciones.

El alcohol, los antidepresivos tricíclicos y los depresores del SNC pueden potenciar los efectos depresores. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso, en forma simultánea, de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la clorfeniramina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Clorfeniramina con Amantadina

Potenciación de los efectos secundarios de la clorfenamina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clorfeniramina con Difenilhidantoína

Ataxia, nistagmo. Intoxicación por fenitoína (difenilhidantoína).

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Monitoreo de las concentraciones plasmáticas de la difenilhidantoína y reducción significativa de la dosis de la difenilhidantoína.

Clorfeniramina con Donepecilo

Riesgo de disminución de la concentración del donepecilo.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo del donepecilo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Realizar ajuste de dosis si es necesario.

Clorfeniramina con Fenilbutazona

Disminución de las concentraciones séricas de la fenilbutazona.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la fenilbutazona.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clorfeniramina con Fosfenitoína

Ataxia, nistagmo. Intoxicación fosfenitoínica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Monitoreo de las concentraciones plasmáticas de fosfenitoína y reducción significativa de la dosis de fosfenitoína.

Clorfeniramina con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib.

Mecanismo:

Aumento de la depuración del imatinib por inducción del citocromo P450 CYP3A15.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Clorfeniramina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clorfeniramina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Clorfeniramina con Tacrolimús

Posible reducción de las concentraciones séricas del tacrolimús y de su acción inmunodepresora.

Mecanismo:

Inducción de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Clorfeniramina con Toremifeno

Posible disminución de la vida media del toremifeno.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo hepático del toremifeno.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Clorfeniramina con Tretinoína

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Mecanismo:

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Clorfeniramina con Trofosfamida

Aumento de la toxicidad de la trofosfamida.

Mecanismo:

Inducción de la metabolización microsomal de la trofosfamida e incremento de la formación de metabolitos alquilantes activos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Clorfeniramina

Código Medicamento Laboratorio
M0000014146 ACF4 NF GAUTIER
M0000014574 BIO GRIP PLUS C GRAMON-BAGO
M0000015119 DI-NEUMOBRON ROEMMERS
M0000016038 KALITRON ICU-VITA
M0000016948 PRIVALGIA GRIP CAILLON & H.
M0000017252 SINUTAB PLUS J & J
M0000017384 TABCIN COMPUESTO BAYER
M0000017738 WEB-C ROWE
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