ASTERTROPINA

Homatropina. Procaína. Antiespasmódico. Gotas x 15ml.

Sinónimos.

Madeliltropina. Tropina mandelato.

Acción terapéutica.

Antiespasmódico, antidismenorreico.

Propiedades.

Es un derivado amonio cuaternario de la homatropina. Su efecto antiespasmódico gastrointestinal parece estar relacionado con su acción local y directa sobre el músculo liso. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que responden a la acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal, y el tono del uréter y la vejiga urinaria. También tiene una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Los efectos sobre el SNC son insignificantes. La absorción gastrointestinal es pobre e irregular. La absorción total, después de una dosis oral, es de 10% a 25% aproximadamente. Su metabolismo es hepático y un gran porcentual se elimina en forma inalterada por riñón y por las heces. Tiene un mínimo pasaje a través de la barrera hematoencefálica y al interior del ojo.

Indicaciones.

Cólicos gastrointestinales, y de las vías biliares y renales, dismenorrea.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía oral es 4mg 3 a 4 veces por día. La dosis pediátrica es 0,1mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Constipación, disminución de la sudoración, sequedad de boca.

Precauciones y advertencias.

Los niños hasta los 2 años son especialmente sensibles a los efectos tóxicos antimuscarínicos. Se debe administrar con precaución en pacientes con esofagitis por reflujo o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo, ya que la disminución de la motilidad esofágica y gástrica sumada a la relajación del esfínter esofágico inferior puede facilitar la retención gástrica y aumentar el reflujo a través de un esfínter no funcional. En pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal la disminución de la motilidad y el tono puede dar lugar a obstrucciones y retención gástrica. Su uso debe ser cuidadoso en pacientes con íleo paralítico, ya que puede dar lugar a la obstrucción; en presencia de uropatías obstructivas, por la posibilidad de agravarlas; en pacientes con cardiopatías, porque puede aumentar la frecuencia cardíaca.

Interacciones.

El uso simultáneo con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes puede disminuir la absorción del metilbromuro de homatropina y ocasionar una disminución de la eficacia terapéutica; deben administrarse con 1 hora de separación. La asociación con otros fármacos antimuscarínicos puede potenciar ese efecto. El uso concomitante con ketoconazol puede disminuir notoriamente su absorción, por el posible aumento del pH gastrointestinal producido por el metilbromuro de homatropina.

Contraindicaciones.

Glaucoma (su efecto midriásico puede producir aumento de la presión intraocular), hipertrofia prostática.

Sinónimos.

Ethocaína. Notoxín. Paraaminobenzoato 2-dietilaminoetil. Novocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local. Eutrófico celular.

Propiedades.

Es un derivado éster amínico terciario del ácido paraaminobenzoico (PABA), que ejerce un efecto anestésico al bloquear la conducción nerviosa cuando se aplica en forma local. Este efecto anestésico es reversible, ya que la acción paralizante sobre las fibras sensitivas del sistema nervioso desaparece al cabo de cierto tiempo de aplicado en la zona que se desea anestesiar. Su aplicación por infiltración troncular o bloqueo nervioso, anestesia epidural o raquídea (espinal) se logra por estabilización de las cargas eléctricas de las membranas celulares, lo que impide la vehiculización y conducción del impulso nervioso y torna inexcitables a las fibras o neurofibrillas. La procaína forma parte de numerosas especialidades medicinales denominadas "geriátricas", asociada con otros activos (prasterona, vitamina B12, aminoácidos, ginseng) a partir de una supuesta acción eutrófica y revitalizadora celular. Luego de su administración por inyección intravenosa o subcutánea, la procaína produce analgesia sistémica de origen central por elevación del umbral doloroso. Desarrolla, además, una acción anticolinérgica (parasimpaticolítica), antiarrítmica y antifibrilar. Una vez aplicada y absorbida, la droga alcanza la sangre, donde es hidrolizada con rapidez por acción enzimática (procainesterasa) para desdoblarse en PABA y dimetilaminoetanol. La biotransformación metabólica también se realiza, en forma parcial, en el hígado. Por su breve vida media, rápida destrucción enzimática y la excreción renal de productos de degradación el efecto de la procaína es breve; debido a ello en ciertas técnicas anestésicas locales se la asocia con vasoconstrictores (adrenalina) para lentificar su absorción y prolongar su actividad.

Indicaciones.

Anestésico local infiltrativo. Eutrófico en geriatría.

Dosificación.

Solución corriente al 1% y 2%.

Reacciones adversas.

Cuando se aplica por vía intravenosa, como base para la anestesia quirúrgica, pueden presentarse en forma ocasional trastornos nerviosos (excitación, vértigo, cefalea) y cardiovasculares (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

Interacciones.

Puede competir con la acción relajadora del músculo de los agentes bloqueantes neuromusculares (succinilcolina).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Cardiopatías (isquémica e hipertensiva).