CLORELASE

Enzimas debridantes.

Composición.

Fibrinolisina, desorribonucleasa y cloranfenicol.

Presentación.

Pomo con 10g y 20g.

Sinónimos.

Fibrinolisina.

Acción terapéutica.

Proteolítico.

Propiedades.

Es una enzima proteolítica que se halla normalmente en el plasma. La fuente de la plasmina comercial es la sangre bovina. Tiene como sustrato las proteínas presentes en los agregados fibrinosos y ataca a la fibrina de los coágulos sanguíneos y a las proteínas de los exudados inflamatorios, incluso a las proteínas desnaturalizadas; tiene poca acción sobre las proteínas de membrana de las células no dañadas. La acción de esta enzima consiste en facilitar la remoción de los detritos orgánicos de los tejidos desvitalizados, y favorecer la limpieza de las superficies lesionales así como la curación de las lesiones exudativas. El mayor efecto se obtiene cuando se combina con la enzima desoxirribonucleasa, que completa la degradación de las macromoléculas de DNA que se encuentran asociadas a las nucleoproteínas las cuales abundan en los exudados lesionales.

Indicaciones.

Combinada con desoxirribonucleasa, en la limpieza de las lesiones inflamatorias, quemaduras, úlceras, heridas quirúrgicas. Intravaginalmente se usa en la cervicitis benigna, posparto y poscolonización, vaginitis con lesiones infectadas (abscesos, fístulas).

Dosificación.

Aplicar localmente sobre la zona afectada 1 a 3 veces por día. Antes de aplicar se debe eliminar quirúrgicamente el exceso de material necrótico seco acumulado en la herida y limpiar con agua, agua oxigenada o solución fisiológica salina, y secar con suavidad. Luego de la aplicación la herida se cubre con una gasa no adherente (vaselinada). Este procedimiento debe repetirse en cada aplicación.

Precauciones y advertencias.

Las preparaciones deben reconstituirse antes de usar, puesto que su actividad se pierde rápidamente. Es ineficaz tras 24 horas de preparada aun cuando se conserve en heladera.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la plasmina o a otros productos de origen bovino.

Sinónimos.

Laevomicetina.

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico.

Propiedades.

Es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro. Sin embargo, puede ser bactericida en concentraciones elevadas o cuando se usa contra organismos altamente sensibles. Es liposoluble; difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación. No se ha establecido el mecanismo por el cual se produce anemia aplásica irreversible. Se piensa que el mecanismo responsable de la mielodepresión reversible (dependiente de la dosis), durante su administración y después de ella, se relaciona con la inhibición de la síntesis proteica mitocondrial en las células de la médula ósea. Se absorbe con facilidad y por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye por todo el organismo en forma amplia aunque no uniforme. En el hígado y en el riñón alcanza las concentraciones más altas. Atraviesa la placenta y las concentraciones séricas fetales pueden ser de 30% a 80% de los niveles séricos maternos. Alcanza concentraciones terapéuticas en los humores acuoso y vítreo del ojo. En el líquido cefalorraquídeo las concentraciones pueden ser de 21% a 50% de las séricas, a través de meninges no inflamadas, y de 45% a 89%, a través de meninges inflamadas. Su unión a proteínas es de baja a moderada. El metabolismo es hepático, 90% conjugado a glucurónido inactivo. El succinato sódico de cloranfenicol (vía parenteral) se hidroliza a fármaco libre en plasma, hígado, pulmón y riñón. En el feto y neonatos el hígado inmaduro no puede conjugarlo, por lo que se acumulan concentraciones tóxicas de fármaco activo que pueden producir el síndrome gris. De 5% a 10% se excreta en forma inalterada por riñón en 24 horas. Se excreta en la leche materna. La diálisis no elimina de la sangre cantidades significativas.

Indicaciones.

Tratamiento de meningitis por Haemophilus influenzae,infecciones por Rickettsia, septicemias bacterianas, fiebre tifoidea producida por la Salmonella typhi.En general debe reservarse para infecciones graves en las que otros antibióticos menos tóxicos sean ineficaces o estén contraindicados.

Dosificación.

La dosis usual para adultos, por vía oral, es de 12,5mg por kg cada seis horas, hasta un máximo de 4 gramos por día. La dosis usual pediátrica, en lactantes prematuros y recién nacidos a término de hasta 2 semanas, es de 6,25mg por kg cada seis horas por vía oral oral o intravenosa; en lactantes de 2 semanas en adelante, 12,5mg por kg cada 6 horas, vía oral o intravenosa.

Reacciones adversas.

Intolerancia digestiva, hipersensibilidad, discrasias sanguíneas (piel pálida, dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio, debilidad), síndrome gris del recién nacido, neuritis óptica (dolor ocular, visión borrosa, pérdida de visión), neuritis periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o pies), anemia aplásica (con dependencia de la dosis), aplasia medular idiosincrásica.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben realizar con periodicidad controles sanguíneos completos, para detectar depresión de la médula ósea reversible relacionada con la dosis; éstos, sin embargo, no son útiles para predecir la anemia aplásica idiosincrásica, que aparece normalmente después de terminar el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática deben monitorearse los niveles plasmáticos.

Interacciones.

El uso simultáneo con mielodepresores y radioterapia puede aumentar los efectos depresores sobre la médula ósea. El uso junto con anticonvulsivos del grupo de las hidantoínas puede aumentar los efectos tóxicos de éstos por inhibición de la actividad enzimática microsómica. No se recomienda la asociación con eritromicina o lincomicinas, ya que el cloranfenicol puede desplazar o evitar su unión a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y antagonizar de este modo los efectos de estos antibióticos. La administración con hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto de éstos debido a un desplazamiento desde las proteínas séricas. El cloranfenicol puede aumentar la vida media del dicumarol y la fenitoína por inhibir las enzimas que degradan estos fármacos.

Contraindicaciones.

Embarazo. Neonatos.