DILUTOL

Heparina de bajo peso molecular con acción antitrombótica.

Composición.

Cada jeringa prellenada de 20mg (2.000UI de factor anti-Xa): enoxaparina sódica 20mg, agua calidad inyectable csp 0,20ml. Cada jeringa prellenada de 40mg (4.000UI de factor anti-Xa): enoxaparina sódica 40mg, agua calidad inyectable csp 0,40ml. Cada jeringa prellenada de 60mg (6.000UI de factor anti-Xa): enoxaparina sódica 60mg, agua calidad inyectable csp 0,60ml. Cada jeringa prellenada de 80mg (8.000UI de factor anti-Xa): enoxaparina sódica 80mg, agua calidad inyectable csp 0,80ml. Cada jeringa prellenada de 100mg (10.000UI de factor anti-Xa): enoxaparina sódica 100mg, agua calidad inyectable csp 1ml. Presentación farmacéutica: solución estéril libre de pirógenos para inyección subcutánea en jeringas listas para usar.

Presentación.

DILUTOL 20mg: 10 jeringas prellenadas. DILUTOL 40mg: 10 jeringas prellenadas. DILUTOL 60mg: 10 jeringas prellenadas. DILUTOL 80mg: 10 jeringas prellenadas.

Acción terapéutica.

Anticoagulante. Antitrombótico.

Propiedades.

La enoxaparina sódica es la sal sódica de una heparina de bajo peso molecular que se obtiene por despolimerización alcalina del éster benzílico de la heparina obtenido de la mucosa intestinal porcina. Su masa molecular promedio es de aproximadamente 4.500 daltons. La farmacodinamia de la enoxaparina se caracteriza por una elevada actividad anti-Xa (100UI/ml) y una débil actividad anti-IIa o antitrombínica (28UI/ml). La relación entre estas dos actividades es de 3.6. La combinación de estos dos mecanismos permite que la enoxaparina sódica se utilice en la profilaxis de enfermedades trombóticas con bajo riesgo de inducir hemorragias importantes asociadas a su actividad antitrombótica. A las dosis recomendadas en las diferentes indicaciones de la enoxaparina, no se prolonga el tiempo de sangrado. En las dosis profilácticas no existe una modificación notable de la TCA. No se modifica la agregación plaquetaria ni la fijación del fibrinógeno sobre las plaquetas. La biodisponibilidad de la enoxaparina sódica, luego de su administración por vía subcutánea, es superior al 90%. La máxima actividad anti-Xa se observa a las 3 h de su administración. Este fármaco se metaboliza principalmente en hígado por desulfatación y despolimerización. Esta sustancia sin modificar y sus metabolitos se eliminan preferentemente por vía renal.

Indicaciones.

Profilaxis de enfermedad tromboembólica, especialmente aquella que podría estar relacionada con cirugía general u ortopédica. Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes postrados en cama por largos períodos. Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolismo pulmonar. Prevención de formación de trombos en la circulación extracorpórea durante hemodiálisis. Tratamiento de angina inestable e infarto miocárdico no Q, con administración concomitante de aspirina.

Dosificación.

Profilaxis de la tromboembolia venosa en pacientes quirúrgicos: la dosis recomendada para pacientes con bajo riesgo a moderado de tromboembolia es de 20mg una vez por día por vía subcutánea, mientras que para pacientes con alto riesgo, la dosis diaria es de 40mg. En el caso de tratarse de una cirugía general, la primera administración debe realizarse 2 horas antes de la intervención; en cirugía ortopédica, la dosis inicial debe aplicarse 12 horas antes de la intervención. La duración del tratamiento deberá coincidir con la persistencia del riesgo tromboembólico, que en promedio es de 7 a 10 días. Profilaxis del tromboembolismo venoso en pacientes no quirúrgicos con enfermedades clínicas: 40mg diarios por vía subcutánea durante 6 días y hasta estado ambulatorio completo (máximo 14 días). Tratamiento de trombosis venosa profunda, con o sin embolismo pulmonar: administrar una única dosis de 1,5mg/kg o 1mg/kg dos veces por día. En pacientes con complicaciones tromboembólicas, se recomienda una dosis de 1mg/kg administrada dos veces por día. La duración del tratamiento es aproximadamente de 10 días. Tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio no Q: 1mg/kg cada 12 horas, administrado concomitantemente con aspirina oral en una dosis de 100 a 325mg una vez por día. Se recomienda una duración en el tratamiento de por lo menos 2 días y hasta la estabilización clínica. Prevención de la formación extracorpórea de trombos durante hemodiálisis: la dosis recomendada es de 1mg/kg. Para pacientes con alto riesgo de hemorragia, reducir a 0,5mg/kg para acceso vascular doble, o a 0,75mg/kg para acceso vascular único. El efecto de esta dosis habitualmente es suficiente para una sesión de 4 horas.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen hemorragia, trombocitopenia y dolor, hematoma y leve irritación en el sitio donde se realice la administración subcutánea de la droga. Más raramente pueden observarse reacciones alérgicas cutáneas o sistémicas, y aumentos asintomáticos y reversibles en el recuento de plaquetas y en el nivel de las enzimas hepáticas.

Precauciones y advertencias.

No administrar a niños. Los pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal no requieren ajuste de dosis hasta 60mg, pero a dosis mayores administrar con precaución. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática y con antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina, con o sin trombosis. Puesto que las heparinas de bajo peso molecular difieren en sus procesos de fabricación, pesos moleculares, actividades anti-Xa específicas, unidades y dosificación, se recomienda no intercambiarlas durante el uso. En caso de administrar anticoagulación en el marco de anestesia epidural/espinal, se recomienda realizar frecuentes controles a fin de detectar cualquier signo y síntoma de deterioro neurológico (hematomas neuroaxiales que ocasionaron parálisis de larga duración o permanente). No administrar para la prevención de tromboembolismo en pacientes con prótesis valvulares cardíacas. Usar con precaución en situaciones con mayor riesgo de hemorragia, tales como hemostasis deteriorada, antecedentes de úlcera péptica, accidente cerebrovascular isquémico reciente, hipertensión arterial grave no controlada, retinopatía diabética y cirugía reciente neurológica u oftalmológica. Debido al riesgo de trombocitopenia, se aconseja realizar un recuento de plaquetas antes de iniciar el tratamiento con enoxaparina, y luego a intervalos regulares durante el tratamiento. No administrar a mujeres embarazadas o en período de lactancia, excepto en caso de riesgo importante para la madre. No administrar a mujeres embarazadas que estén usando prótesis de válvulas cardíacas.

Interacciones.

Antes de comenzar el tratamiento con enoxaparina, se recomienda suspender la administración de drogas antiinflamatorias no esteroides, salicilatos sistémicos, ácido acetilsalicílico, ketorolac, dextrán 40, ticlopidina, clopidogrel, glucocorticoides sistémicos, trombolíticos, anticoagulantes y otros anticoagulantes antiplaquetarios, incluidos los antagonistas de la glucoproteína IIb/IIIa. En caso de ser necesaria su administración conjunta con las drogas antes mencionadas, realizar cuidadosos controles clínicos y de laboratorio.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a esta droga o a la heparina y derivados, incluidas otras heparinas de bajo peso molecular y en pacientes con hemorragia activa importante y condiciones de alto riesgo de hemorragia no controlada, incluido accidente cerebrovascular hemorrágico reciente.