ESPASMOSILAN

Antiespasmódico. Tranquilizante.

Composición.

Comprimidos: diciclomina metaminodiazepóxido, dimetilpolisiloxano.

Presentación.

Env. con 12 y 30 comp.

Sinónimos.

Metilpolisiloxano.

Acción terapéutica.

Antiflatulento.

Propiedades.

Es una silicona inerte derivada del silicio desprovista de acción sistémica que desarrolla un efecto espumolítico-antiflatulento al actuar como un tensioactivo disminuyendo la tensión superficial de las islas espumantes o burbujas de moco y aire localizadas en en tracto gastrointestinal. A raíz de ello se produce la liberación del gas por vía oral (eructos) o rectal (flatos) aliviando la distensión y el meteorismo digestivo.

Indicaciones.

Dispepsias. Fermentación intestinal. Aerofagia. Aerocolia. Flatulencia gastrointestinal. Como complemento en estudios radiológicos o ecográficos.

Dosificación.

Adultos: oral, de 50 a 100mg cuatro veces al día, después de las comidas y al acostarse. Niños: según criterio médico.

Reacciones adversas.

No se han descripto.

Precauciones y advertencias.

No se han descripto.

Interacciones.

No se han descripto.

Sinónimos.

Clopoxida. Diazefonato. Metaminodiazepóxido.

Acción terapéutica.

Ansiolítico. Sedante hipnótico.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC. Producen todos los niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, según la dosis. Se han propuesto varios mecanismos de acción para las benzodiazepinas; se piensa que después de interactuar con un receptor neuronal específico de membrana, potencian o facilitan la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se piensa que estimulan los receptores de GABA en el sistema reticular activador ascendente, con aumento de la inhibición y bloqueo de la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración IM la absorción es lenta y errática, y su unión a las proteínas es muy alta. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 5 a 30 horas y sus metabolitos activos son demoxepam, desmetildiazepam, oxazepam y desmetilclordiazepóxido. Se excreta por vía renal. Es una benzodiazepina de vida media larga.

Indicaciones.

Tratamiento de la ansiedad en el corto plazo, síntomas de supresión alcohólica aguda (agitación, temblor, delirium tremens y alucinaciones) y como coadyuvante de la anestesia.

Dosificación.

Adultos: 5mg a 25mg 3 o 4 veces al día. Sedante hipnótico: deprivación alcohólica: 50mg a 100mg repetidos según necesidades, hasta 300mg/día, reducir luego la dosis hasta niveles de mantenimiento. Pacientes debilitados: 5mg 2 a 4 veces por día; aumentar la dosis según necesidades y tolerancia. Dosis geriátricas: 5mg 2 a 4 veces por día. Ampollas: IM o IV, 50mg a 100mg y, de ser necesario, 25mg a 50mg 3 o 4 veces al día. Preoperatorio: IM, 50mg a 100mg una hora antes de la cirugía. En pacientes debilitados la dosis debe reducirse a 25mg a 50mg/toma.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, balbuceos, tambaleos y debilidad severa. Son de incidencia rara y menos frecuente: confusión, convulsiones, náuseas o vómitos, sudoración y temblores. Los síntomas de deprivación son más comunes en pacientes que han recibido dosis excesivas durante un período prolongado. Puede darse somnolencia, torpeza e inestabilidad.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes de edad avanzada, debilitados o niños con disfunción renal o hepática deben recibir una dosis inicial reducida, ya que puede verse disminuida la eliminación de las benzodiazepinas. Después de la administración parenteral, debe mantenerse al paciente en observación durante un período de hasta 3 horas. Evitar el consumo de alcohol y de otros depresores del SNC. El clordiazepóxido atraviesa la placenta, por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y la lactancia, ya que puede provocar sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso. Los niños, sobre todo los más pequeños son más sensibles a los efectos sobre el SNC. En neonatos puede producirse depresión prolongada del SNC debido a la incapacidad para biotransformar las benzodiazepinas en metabolitos.

Interacciones.

Los medicamentos que producen depresión del SNC pueden aumentar ese efecto del clordiazepóxido. El uso de antiácidos puede retrasar, pero no disminuir, la absorción del clordiazepóxido. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático y provocar un aumento en las concentraciones plasmáticas. La ketamina, especialmente en altas dosis o cuando se administra en forma rápida, puede aumentar el riesgo de hipotensión o depresión respiratoria. Puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación alcohólica, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática, hipercinesia, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis disfunción renal.

Sinónimos.

Dicicloverina.

Acción terapéutica.

Antiespasmódico. Anticolinérgico.

Propiedades.

La diciclomina reduce el tono y el peristaltismo del músculo liso del tracto gastrointestinal. El mecanismo de acción se debe a un efecto doble: anticolinérgico-antimuscarínico (posee una potencia equivalente a ⅛ del de la atropina), y efecto directo sobre el músculo liso (musculotrópico). La diciclomina se absorbe rápidamente tras la administración oral y alcanza su máxima concentración plasmática (dosis única) en 60-90 minutos. Se elimina principalmente por la orina (79,5% de la dosis) y en menor proporción por las heces (8,4%). La farmacocinética sigue un modelo bicompartimental. El volumen de distribución es de 3,65L/kg.

Indicaciones.

Cólicos, espasmos gastrointestinales, colon irritable, gastritis, síndromes espasmódicos y dolorosos del tracto digestivo.

Dosificación.

La dosis debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. Adultos. Vía oral: 160mg/día, en cuatro tomas de 40mg; se recomienda comenzar con 80mg/día (cuatro tomas de 20mg) e incrementar en función de la respuesta del paciente y la tolerancia. Si no se obtiene respuesta en dos semanas o el paciente no soporta 80mg/día, el tratamiento debe suspenderse. Vía intramuscular: 80mg/día en cuatro aplicaciones de 20mg.

Reacciones adversas.

Sequedad bucal, mareos, visión borrosa, náusea, debilidad, nerviosismo. Su aplicación IM puede provocar irritación local y necrosis.

Precauciones y advertencias.

En los pacientes que reciben la droga la disminución de la sudoración puede llevarlos al golpe de calor en ambientes con temperatura elevada. La diarrea podría ser un síntoma temprano de obstrucción intestinal incompleta, en especial en pacientes con ileostomía y colostomía, por lo que la diciclomina no debiera ser administrada en estos casos. No se aconseja operar maquinaria pesada ni conducir vehículos. La administración de jarabe de diciclomina a niños puede provocar en ocasiones síntomas respiratorios severos, temblores, síncope, hipotonía muscular, coma y hasta la muerte. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas o durante el amamantamiento a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. La seguridad y efectividad de la droga en niños no ha sido establecida y está contraindicada en pacientes menores de 6 meses.

Interacciones.

Incremento de los efectos adversos anticolinérgicos: amantadina, antiarrítmicos de clase I (quinidina), antipsicóticos, antihistamínicos, benzodiazepinas, IMAO, analgésicos narcóticos (meperidina), nitratos, nitritos, agentes simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos, otras drogas con acción anticolinérgica. El uso simultáneo con corticoides puede provocar incremento de la presión intraocular. La diciclomina puede afectar la absorción intestinal de varias drogas, en especial las de disolución lenta; en el caso de la digoxina se ha observado incremento de las concentraciones plasmáticas. Los antiácidos pueden interferir su absorción. Antagonismo de la acción gastrocinética: metoclopramida.

Contraindicaciones.

Uropatía obstructiva. Enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal. Esofagitis por reflujo. Estado cardiovascular inestable por hemorragia aguda. Glaucoma. Miastenia gravis. Hipersensibilidad a la diciclomina. Niños menores de 6 meses. Lactancia.

Sobredosificación.

Cefalea, náuseas, vómitos, visión borrosa, midriasis, calor, piel seca, sequedad bucal, dificultad para tragar, estimulación del SNC. Puede ocurrir una acción similar a la del curare. Tratamiento: lavado gástrico, administración de eméticos y de carbón activado. Sedantes del tipo de las benzodiazepinas y barbitúricos de acción corta pueden administrarse para controlar la estimulación del SNC. Antídoto: agentes colinérgicos por vía parenteral.