Medicamentos

KINABIDE

Laboratorio Gramon-bago Medicamento / Fármaco KINABIDE

Antiparkinsoniano.

Composición.

Cada comprimido contiene: clorhidrato de selegilina 5mg.

Farmacología.

El clorhidrato de selegilina (en adelante, C-S) es el derivado levo-rotatorio acetilénico de la fenetilamina, referido en la literatura farmacológica y clínica como L-deprenilo (en adelante, L-D). Es un inhibidor irreversible de la monoaminooxidasa (MAO) tipo B que se encuentra fundamentalmente a nivel del sistema nervioso central. KINABIDE es un medicamento adyuvante del tratamiento con levodopa+carbidopa de la enfermedad de Parkinson, probablemente porque la inhibición de la MAO B evita el catabolismo de la dopamina aumentando la cantidad de dopamina neta disponible a nivel nigro-estratial. La incapacidad de inhibir la MAO A del intestino (a las dosis usuales de 10mg/día) evita que se produzca el catabolismo de aminas exógenas contenidas en los alimentos (tiramina, contenida en queso, vino tinto, arenques, etc.) y que se generen accesos hipertensivos.

Indicaciones.

Está indicado como adyuvante en los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con levodopa + carbidopa que exhiban un deterioro en la calidad de su respuesta a esta medicación. No hay evidencias en estudios controlados de que el C-S sea beneficioso en ausencia de la terapéutica simultánea con levodopa.

Dosificación.

Se comienza con 5mg tomados con el desayuno y 5mg con el almuerzo (10mg/día). Dosis mayores no evidencian beneficios adicionales y pueden aumentar el riesgo de efectos adversos. Luego de dos o tres días de tratamiento con C-S, puede intentarse comenzar la reducción de la dosis de levodopa+carbidopa. Una reducción del 10% al 30% se pudo lograr en estudios contra placebo. Pueden ser posibles reducciones mayores con la terapéutica continuada de C-S.

Contraindicaciones.

El C-S está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga. Está contraindicado su uso con la administración simultánea de meperidina y otros opioides. También son contraindicaciones: temblor esencial, enfermedades extrapiramidales con predominio dopaminérgico (corea, hemibalismo), insuficiencias renal o hepática severas.

Reacciones adversas.

El número de pacientes que ha recibido C-S es limitado, por lo que es difícil estimar la incidencia real y la severidad de sus efectos adversos. Un índice de relativa confiabilidad es si el efecto adverso fue causa de discontinuación del tratamiento. En los estudios clínicos prospectivos los siguientes síntomas provocaron la discontinuación: náuseas, alucinaciones, confusión, insomnio, hipotensión ortostática, movimientos involuntarios (diskinesias, distonías), agitación, arritmia, bradicinesia, boca seca, angina, síncope, etc.

Precauciones.

El C-S debe usarse a dosis diarias que no excedan los 10mg/día, a causa de los riesgos asociados con la inhibición no selectiva de la MAO, dado que su selectividad por la MAO B va disminuyendo con las dosis crecientes. Si bien la dosis precisa es desconocida, se cree que la selectividad se pierde en el rango de los 30 a 40mg/día. No hay datos definitivos sobre el uso simultáneo del C-S con fluoxetina. Se han visto muertes con la iniciación de la terapéutica con inhibidores de la MAO no selectivos, poco después de la discontinuación de la fluoxetina. Dado que esta reacción es de mecanismo desconocido, se recomienda que por lo menos 5 semanas deben transcurrir entre la discontinuación de la fluoxetina y la terapéutica con inhibidores de la MAO. Algunos pacientes pueden experimentar una exacerbación de las reacciones adversas a la levodopa, presumiblemente debido a las cantidades aumentadas de dopamina disponibles para los receptores postsinápticos. Estos efectos pueden ser disminuidos al reducir la dosis de levodopa+carbidopa en aproximadamente 10% a 30%. En los pacientes que recibían simultáneamente meperidina se registró aumento de la temperatura corporal, rigidez muscular, estupor, agitación severa, alucinaciones y hasta muerte. No se han llevado a cabo estudios para demostrar su capacidad carcinogénica. En experiencias animales no hay evidencias de efecto teratogénico o daños fetales. Dado que no hay suficiente experiencia en mujeres embarazadas, el C-S se administrará en mujeres embarazadas en caso de que sea estrictamente necesario. A pesar de que no se sabe si es excretada en la leche humana, se recomienda suspender la lactancia en caso de que la madre reciba la droga. No han sido evaluados los efectos del C-S en niños.

Sobredosificación.

No hay información específica en relación con sobredosis importantes. Sin embargo, individuos expuestos a dosis de hasta 600mg/día sufrieron hipotensión severa y agitación psicomotora que pueden requerir tratamiento de soporte con soluciones hidroelectrolíticas, drogas vasoactivas, benzodiazepínicos, antitérmicos y asistencia respiratoria mecánica.

Presentación.

Env. con 20 y 30 comp.

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