PREVENTIL COMPUESTO

Antihipertensivo. Beta bloqueante adrenérgico, cardioselectivo.

Composición.

Atenolol 50mg, hidroclorotiazida 25mg, amilorida clorhidrato 2,5mg.

Presentación.

30 comprimidos recubiertos.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante betaadrenérgico.

Propiedades.

Actúa con afinidad preferente sobre los receptores cardíacos b1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales b2. Como su cardioselectividad no es absoluta, las dosis elevadas de atenolol pueden bloquear los receptores b2. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de efecto estabilizador de la membrana. Reduce la actividad simpática, por lo que se indica en el angor pectoris. Se absorbe 50% por vía oral, su fijación a las proteínas es baja (6% a 16%); se metaboliza mínimamente en el hígado y 85% a 100% se excreta por vía renal, en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o más en pacientes con disfunción renal.

Indicaciones.

Hipertensión esencial. Angor pectoris. Arritmias cardíacas. Coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica.

Dosificación.

Hipertensión: la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 100mg/día en una toma única; algunos pueden ser mantenidos con una dosis de 50mg/día. Angor pectoris: la dosis eficaz es de 100mg en dosis única diaria o en 2 tomas de 50mg. Arritmias: luego del tratamiento IV con atenolol puede indicarse una terapéutica de mantenimiento por vía oral con 50mg a 100mg/día. En pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la posología, dado que la eliminación de esta droga se produce por vía urinaria. En los pacientes ancianos la reducción del metabolismo y de la capacidad de excreción puede aumentar la depresión miocárdica y requerir una disminución de la dosis.

Reacciones adversas.

Las más comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados, bradicardia. En ocasiones se han presentado trastornos del sueño, igual que con otros betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca, crisis asmática o hipoglucemia. En caso de erupciones cutáneas tipo psoriasis deberá suspenderse el tratamiento, por probable hipersensibilidad al fármaco.

Precauciones y advertencias.

Como con todos los betabloqueantes no se deberá interrumpir el tratamiento en forma brusca a los pacientes anginosos, ya que puede provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte súbita. Se deberá tener precaución en pacientes asmáticos y en los que presentan fenómeno de Raynaud.

Interacciones.

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deberá comenzar el tratamiento con uno de estos fármacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes. Se deberá tener precaución en caso de asociación con antiarrítmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina potencia su acción en asociación con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deberá controlar al paciente para prevenir la hipotensión o bradicardia excesiva. Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciación del efecto bradicárdico. El uso de anestésicos por inhalación (halotano) en forma simultánea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina pueden potenciar su efecto hipoglucémico.

Contraindicaciones.

Bloqueo cardíaco de 2do. o 3er. grado. Shock cardiogénico. Embarazo y lactancia. Se deberá tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Niños. Insuficiencia cardíaca manifiesta, bradicardia sinusal.

Acción terapéutica.

La amilorida es un diurético antihipertensivo ahorrador de potasio. La hidroclorotiazida es un diurético antihipertensivo tiazídico.

Propiedades.

Acción farmacológica: la combinación de amilorida/hidroclorotiazida posee efectos diuréticos y antihipertensivos. La amilorida actúa por bloqueo, en el túbulo distal renal, del intercambio de sodio por potasio, lo que da lugar a un aumento en la secreción de agua y sodio y a retención de potasio. La amilorida acrecienta los efectos natriuréticos y disminuye los efectos kaliuréticos de otros diuréticos y es usada principalmente como adjunto al tratamiento con tiazídicos. La hidroclorotiazida actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, aumenta la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales y aumenta la excreción urinaria de potasio incrementando la secreción de potasio en el túbulo contorneado distal y en tubos colectores. Farmacocinética: la absorción de amilorida es incompleta (15% a 25%) en el tracto gastrointestinal; la velocidad de absorción aumenta después de 4 horas de ayuno, aunque no necesariamente se incrementa la cantidad absorbida. Su unión a las proteínas es mínima, no se metaboliza y su vida media es de 6 a 9 horas; su concentración máxima se obtiene en 3 a 4 horas. Se elimina por vía renal de 20% a 50% en forma inalterada y por vía fecal 40-50% inalterada. La hidroclorotiazida se absorbe con relativa rapidez luego de la administración oral y tiene una biodisponibilidad de 60-80%. Su vida media normal es de 15 horas, el efecto diurético comienza a las 2 horas, el efecto máximo se obtiene a las 4 horas y su acción dura de 6 a 12 horas. Se elimina por vía renal en forma inalterada.

Indicaciones.

Insuficiencia cardíaca congestiva, cuando se desea un efecto diurético sin hipokalemia. Hipertensión.

Dosificación.

Dosis para adultos: se ajustará al criterio medico. Para hipertensión se recomienda una dosis diaria que va desde 2,5 mg/25 mg de amilorida/hidroclorotiazida hasta 10 mg/100 mg/día como dosis única. Como diurético la dosis óptima resulta de la respuesta diurética y la concentración sérica de potasio, siendo la dosis máxima de amilorida/hidroclorotiazida de 20 mg/200 mg por día.

Reacciones adversas.

Generales: cefalea, debilidad, dolor torácico, dolor dorsal, síncope, anorexia, sed. Metabólicas: hiperkalemia, desequilibrio electrolítico, hiponatremia, deshidratación, glucosuria, hiperuricemia, Cardiovasculares: arritmias, taquicardia, toxicidad digitálica, hipotensión ortostática, angina de pecho. Digestivas: sequedad de boca, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, distensión abdominal, flatulencia, función hepática anormal. Cutáneas: rash, prurito, fotosensibilidad. Musculoesqueléticas: calambres musculares, artralgias. Nerviosas: aturdimiento, parestesias, vértigo, hipo, estupor. Psiquiátricas: nerviosismo, insomnio, confusión mental, depresión. Respiratorias: disnea. Sensoriales: sabor desagradable, trastornos visuales, congestión nasal. Urogenitales: impotencia, disuria, nicturia, incontinencia, disfunción renal. Trastornos hematológicos.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su utilización en niños. En embarazo su uso no está indicado, y sólo se utilizará tras una exhaustiva evaluación que determine que el potencial beneficio para la madre justifica el riesgo potencial para el feto (ictericia fetal o neonatal, trombocitopenia, entre otros). Si una madre en período de lactancia debe recibir el medicamento porque se lo considera indispensable, debe dejar de amamantar, ya que las tiazidas se encuentran en leche materna. Se debe evitar el uso de suplementos de potasio u otros fármacos ahorradores de potasio, excepto en casos de hipopotasemia severa y/o refractaria. Los pacientes de edad avanzada, con cirrosis hepática, edema cardíaco o con alteraciones renales comprobadas deben ser estrechamente controlados para detectar signos de hiperkalemia, ya que son más susceptibles.

Interacciones.

Amilorida: cuando se administra concomitantemente con un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina, puede incrementarse el riesgo de hiperpotasemia. Por lo tanto, si se indica el empleo concomitante de estos agentes debido a hipopotasemia, deben usarse con precaución y monitoreo frecuente del potasio sérico. Si se usan concomitantemente con un diurético tiazídico, los siguientes fármacos pueden interactuar con éste: alcohol, barbitúricos, narcóticos pueden potenciar la hipotensión ortostática. Antidiabéticos orales: insulina: puede ser necesario ajustar la dosificación del antidiabético. Otros antihipertensivos: potenciamiento de acción. Corticosteroides, ACTH: puede aumentar el déficit de electrolitos, en especial la hipokalemia. Aminas presoras: puede disminuir la respuesta de éstos, pero no lo suficiente para impedir su uso. Relajantes musculares no despolarizantes: puede aumentar la sensibilidad a éstos. Litio: aumenta el riesgo de toxicidad del litio si se lo administra con agentes diuréticos, pues éstos disminuyen el clearance renal del litio. AINE: los AINE pueden disminuir los efectos diurético, natriurético y antihipertensivo de los diuréticos. El uso concomitante con tacrolimus está contraindicado, dado el alto riesgo de potenciar el efecto hiperkalémico de este último. Clorpropamida: el uso concomitante con clorpropamida puede aumentar el riesgo de hiponatremia por efecto sinérgico.

Contraindicaciones.

Hiperkalemia (más de 5,5mEq/l). Tratamiento con otros agentes ahorradores de potasio o con suplementos de potasio. Anuria. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con deterioro de la función renal o nefropatía diabética. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto o a otros medicamentos sulfonamídicos. Embarazo. Lactancia. Niños.