DI-TIAZIDEN

Diurético.

Composición.

Cada comprimido contiene: hidroclorotiazida 50mg, excipientes cs.

Farmacología.

Los diuréticos tiazídicos aumentan la excreción de sodio, cloro y agua en el epitelio tubular renal, por interferencia con el transporte de los iones sodio, a nivel del túbulo contorneado distal. También aumenta la excreción de otros electrolitos, especialmente potasio y magnesio. La administración prolongada puede causar una leve alcalosis metabólica asociada a hipocaliemia e hipocloremia. En la administración a largo plazo, la eliminación de calcio está sustancialmente disminuida. También está reducida la excreción de ácido úrico, así como la de litio. Como disminuye la actividad de la anhidrasa carbónica, la excreción de bicarbonato está aumentada, pero este efecto es generalmente pequeño comparado con el aumento de la excreción de cloro, no alterándose de manera apreciable el pH urinario. Reduce la tasa de filtración glomerulada, pero no es claro si este resultado se debe a un efecto directo sobre la vasculatura renal o es secundario a una disminución del volumen intravascular o a un incremento de la presión intratubular causado por la inhibición de la reabsorción de sodio y agua. Las tiazidas tienen una actividad antihipertensiva y son capaces de aumentar la acción de otros agentes antihipertensivos. No se conoce precisamente el mecanismo de esta acción, pero se piensa que se debe a una dilatación arteriolar directa. La hidroclorotiazida es absorbida a partir del tracto gastrointestinal en velocidad y extensión variables, cruza la barrera placentaria, se distribuye en la leche; no penetra la barrera hematoencefálica. Basados en concentraciones plasmáticas de la droga en un período de por lo menos 24 horas, su vida media plasmática está entre 6 y 15 horas. Aparentemente, no es metabolizada y se excreta incambiada en la orina. Por lo menos el 60% de la droga se elimina del organismo dentro de las 24 horas. El comienzo de su acción diurética ocurre dentro de las 2 horas y el efecto ``pico´´ ocurre entre 3 a 6 horas. La duración de su acción diurética es entre 6 y 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva está entre 3 a 4 días y se disipa durante la primera semana luego de la interrupción de la terapéutica crónica.

Indicaciones.

DI-TIAZIDEN está indicado en el tratamiento del edema asociado a insuficiencia cardíaca, a enfermedades renales o hepáticas, en hipertensión arterial como droga única o asociada a otros antihipertensivos (IECA, betabloqueantes, etc.), en el tratamiento de la diabetes insípida nefrogénica y en la prevención de la formación recurrente de cálculos renales en pacientes con hipercalciuria.

Dosificación.

DI-TIAZIDEN es usualmente administrado en la mañana, tratando de evitar interrumpir el sueño por la diuresis. La dosis debe ajustarse a la cantidad mínima efectiva, especialmente en el anciano. Para el tratamiento de edema, la dosis oscila entre 25 a 50mg/día (sola o asociada a diuréticos ahorradores de potasio). Es inefectiva con un aclaramiento de creatinina < 30ml/min. En caso de un trastorno moderado de la función renal (aclaramiento de creatinina entre 30 y 70ml/min), la dosis debe reducirse a la mitad. En el tratamiento de la hipertensión, la dosis usual está entre 12,5 a 50 mg/día. En el tratamiento de la diabetes insípida nefrogénica (a veces asociada a diuréticos ahorradores de potasio), se han recomendado hasta 100mg/día.

Contraindicaciones.

Hidroclorotiazida, como cualquier diurético, causa cambios en el balance hidroelectrolítico. Por ello, debe ser utilizada con cuidado en pacientes con disturbios hidroelectrolíticos previos o en aquellos que están en riesgo (sobre todo, los ancianos). Está contraindicada en los pacientes con trastorno hepatocítico severo, pues pueden precipitar la encefalopatía porto-sistémica. Los pacientes con cirrosis hepática están más propensos a desarrollar hipocaliemia. La hidroclorotiazida no debe ser utilizada en pacientes con trastornos de la funcionalidad renal, sobre todo si ésta es severa o se acompaña de anuria. Puede ocurrir hiponatremia en los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva severa, muy edematosos, particularmente, en los que han recibido grandes dosis de tiazídicos en conjunción con una dieta restringida en sal. No debe administrarse en pacientes portadores de enfermedad de Addison. Puede precipitar ataques de gota y causar hiperglicemia. No debe administrarse en presencia de hipercalcemia persistente. Existe evidencia conflictiva sobre la posibilidad de que los diuréticos tiazídicos aumenten el riesgo de desarrollar cálculos biliares o lupus eritematoso sistémico. Puede producir erupciones cutáneas de muchos tipos, resaltando especialmente las reacciones de fotosensibilidad. Se ha reportado: eritema multiforme con la administración de hidroclorotiazida. Es capaz de alterar (aparentemente, de modo transitorio y con dosis elevadas) el perfil lipídico sanguíneo con aumento del LDL y VLDL colesterol y los triglicéridos, sin aumento del HDL colesterol. La hipocaliemia inducida por diuréticos aumenta la toxicidad de los glucósidos digitálicos y puede incluso aumentar el ritmo de arritmias cuando se administra concomitantemente con drogas que prolongan el intervalo QT (astemizole, terfenadina, sotalol, etc.). Puede aumentar la acción bloqueante neuromuscular de los relajantes musculares competitivos. La capacidad de depleción de potasio por la hidroclorotiazida puede estar aumentada por corticoides, ACTH y beta-2 agonistas o la anfotericina B. Es capaz de aumentar el efecto de otros antihipertensivos (IECA, betabloqueantes, alfabloqueantes, etc.) y producir hipotensión postural. Este efecto puede aumentarse con la ingestión de alcohol, barbitúricos u opioides. Su efecto antihipertensivo puede ser antagonizado por corticosteriodes y AINEs. No se aconseja la administración concomitante de litio, dado que puede conducir a concentraciones tóxicas de Litio en sangre. La hidroclorotiazida puede alterar los requerimientos de drogas hipoglicemiantes en los pacientes diabéticos. Embarazo: Categoría B (uso aceptado; riesgo fetal en humanos no demostrado), según la FDA. En hipertensión inducida por el embarazo es Categoría D (hay evidencia de daño fetal; usar como último recurso). Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales. Pueden inhibir la lactancia, sobre todo en el primer mes.

Presentación.

Env. con. 20 comp.