SERTRINA

Antidepresivo.

Composición.

Cada comprimido contiene: clorhidrato de sertralina 50mg y 100mg, excipientes.

Propiedades.

SERTRINA es sertralina, un derivado naftilamínico que inhibe en forma selectiva la recaptación de serotonina a nivel del sistema nervioso central, considerándose esta acción responsable de sus propiedades farmacológicas y terapéuticas.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción:SERTRINA es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina. Inhibe el mecanismo de transporte activo a nivel de la membrana neuronal, lo cual produce un aumento en la cantidad de serotonina acumulada en la hendidura sináptica y por lo tanto una potenciación de la neurotransmisión serotoninérgica. SERTRINA carece de actividad sobre los mecanismos de recaptación de otras aminas biógenas, tales como la noradrenalina y la dopamina. Carece de afinidad por los sitios receptoriales, por lo cual no produce en forma directa estímulo ni bloqueo dopaminérgico, serotoninérgico ni colinérgico. Se piensa en la actualidad que todos los efectos clínicos producidos por la sertralina derivan del bloqueo de la recaptación serotoninérgica. Este bloqueo generaría cambios receptoriales adaptativos a nivel de distintas estructuras del sistema nervioso central, los cuales serían responsables de la acción terapéutica del fármaco. El tiempo que transcurre hasta la aparición de estos cambios se correlaciona con la aparición de la respuesta clínica. En general, deben transcurrir quince días antes de que se manifieste el inicio de su efecto terapéutico. Esta característica es común a todos los agentes de su clase.

Farmacocinética.

La concentración plasmática máxima de sertralina se obtiene luego de unas cuatro a ocho horas de la ingestión del comprimido, siendo dosis-dependiente. La ingestión de alimentos parece aumentar tanto el índice de absorción como la biodisponibilidad relativa. La unión a proteínas plasmáticas es del 98%. La vida media de eliminación plasmática es de unas 24 horas, hallándose aumentada en ancianos. La sertralina se halla sometida a metabolismo extenso de primer paso, siendo transformada en N-desmetilsertralina, un metabolito menos activo que la droga madre, pero con una vida media más prolongada (62 a 104 horas). La vida media y las concentraciones plasmáticas máximas se hallan aumentadas en pacientes con grados severos de insuficiencia renal o hepática, y en pacientes ancianos. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina sufren metabolismo ulterior para transformarse en glucuronoconjugados.

Indicaciones.

Según prescripción médica.

Dosificación.

La dosis habitual de SERTRINA en adultos es de un comprimido de 50mg una vez por día, generalmente por la mañana. En aquellos pacientes que refieran somnolencia diurna es de utilidad administrar la dosis en la tarde. Si la respuesta clínica es inadecuada, la dosis diaria podrá aumentarse de a ½ comprimido diario (25mg) en intervalos semanales, hasta llegar a un máximo de 200mg diarios. En pacientes ancianos o debilitados y en aquellos con alteración renal o hepática severa, la dosis inicial recomendada es de ½ comprimido (50mg) una vez por día, con un máximo de hasta 2 comprimidos (100mg). Al igual que para los demás fármacos de esta clase, la respuesta terapéutica con sertralina se manifiesta luego de 2 semanas de tratamiento. Por esta razón no deberán efectuarse aumentos de la dosis antes de transcurrido este período.

Contraindicaciones.

La sertralina se halla contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida al producto. La sertralina pertenece a la categoría B de embarazo de la FDA y por lo tanto no debe emplearse durante el mismo. No debe emplearse durante la lactancia, ya que se excreta hacia la leche materna. En caso de ser necesaria su administración se aconseja suspender la lactancia. No existe experiencia con el uso de sertralina en niños, por lo cual no se recomienda su empleo en este grupo etario.

Reacciones adversas.

SERTRINA presenta en general excelente tolerancia. Pueden aparecer náuseas, vómitos y otras molestias gastrointestinales, aunque se observan con menor incidencia que con otros inhibidores de la recaptación de serotonina. Estas molestias pueden desaparecer al continuar el tratamiento. Más raramente se han descripto: somnolencia, mareos, insomnio, astenia, temblor, nerviosismo, ansiedad, pérdida de peso, alteraciones en la eyaculación, sequedad bucal y sudoración. Se ha informado activación de manía-hipomanía en un número limitado de casos. SERTRINA no altera la función psicomotriz ni tampoco presenta acciones a nivel del aparato cardiovascular. En general, los efectos adversos en pacientes ancianos son similares a los observados en la población general.

Precauciones.

La administración conjunta de sertralina con warfarina produce un incremento de los niveles plasmáticos de warfarina, por lo cual se aconseja efectuar los ajustes necesarios en la dosis de warfarina. La eliminación de diazepam, desmetildiazepam y tolbutamida puede hallarse disminuida en los pacientes tratados con sertralina. Debido al alto grado de unión a las proteínas, la sertralina puede interactuar con otros fármacos que también se unan a proteínas. La sertralina no debe emplearse con un inhibidor irreversible de la monoaminooxidasa, tal como la fenelzina, en forma conjunta o antes de 14 días de haber suspendido el tratamiento con el IMAO irreversible. De forma similar, deben transcurrir al menos 14 días entre la suspensión de sertralina y el inicio de un tratamiento con fenelzina u otro IMAO no reversible. La sertralina debe emplearse con precaución en pacientes portadores de insuficiencia hepática o renal severa.

Sobredosificación.

Aún en sobredosis, la sertralina no presenta riesgo de toxicidad cardiovascular ni produce depresión respiratoria. Tampoco se ha descripto toxicidad a nivel de otros parénquimas. Los síntomas de sobredosis con sertralina son inespecíficos y pertenecen fundamentalmente a la esfera digestiva (náuseas, vómitos, dolor abdominal, etc.). El tratamiento de la sobredosis es conservador y sintomático. El lavado gástrico y el empleo de carbón activado pueden ser útiles para reducir la absorción de sertralina. No se observaron secuelas graves luego de la ingestión de dosis de sertralina de hasta 6g.

Presentación.

SERTRINA 50: env. con. 10 y 30 comp. SERTRINA 100: env. con 10 y 20 comp.