SIMULECT

Inmunosupresor específico.

Composición.

Cada frasco ampolla: basiliximab 20mg, excipientes cs. Cada ampolla de diluyente: agua destilada para inyectables 5ml.

Presentación.

1 fco. amp. con polvo liofilizado y 1 amp. de solvente.

Acción terapéutica.

Inmunosupresor.

Propiedades.

Basiliximab es un anticuerpo monoclonal quimérico ratón/humano de subclase IgGlk que posee alta afinidad y especificidad de unión con la cadena alfa del receptor para la interleucina-2 humano (CD25). Este receptor se expresa en los linfocitos T y se dispone en la membrana de la célula en respuesta al estímulo antigénico del linfocito T. Basiliximab bloquea el sitio de unión a interleucina 2 y con ello inhibe la proliferación celular mediada por esta citocina. La negativización del CD25 se logra mientras se mantenga una concentración sérica de basiliximab mayor de 0,2mg/ml. Tras la reducción sostenida de la concentración de basiliximab por debajo de dicho límite se observó recuperación de los niveles normales de CD25 en 1 a 2 semanas. La administración de basiliximab no produce supresión de la médula ósea ni incremento en los niveles de citocina. La utilidad terapéutica de basiliximab puede ser amplia, sin embargo, se probó hasta el momento sólo su utilidad en la prevención del rechazo en trasplante renal de novo en combinación con ciclosporina y corticoides. Debido a su naturaleza quimérica, existe la posibilidad de desarrollo de anticuerpos contra la porción murina del basiliximab que pueden o no reducir su acción, pero se ha demostrado que la generación de estos anticuerpos es prácticamente nula. También se ha informado una muy baja incidencia en la generación de anticuerpos anti-idiotipo. En pacientes sometidos a trasplante renal el volumen de distribución de basiliximab (en dosis de 15 a 150mg IV) es de 8,6±4,1 litros, existiendo una parte del anticuerpo libre en plasma y otra unida a linfocitos y monocitos/macrófagos, únicas células blanco. La vida media terminal de basiliximab es de 7,2 días y el clearance total es de 41±19ml/h. En pacientes sometidos a trasplante hepático el volumen de distribución de basiliximab es de 7,5±2,5 litros, la vida media terminal es de 4,1±2,1 días y el clearance total es de 75±24ml/h, aumentando el clearance debido a la pérdida de basiliximab por el líquido ascítico y hemorragias posoperatorias. Esta pérdida se compensa con una reducción en paralelo en estos pacientes del umbral de saturación del CD25 a 0,1mg/ml, por lo que la duración del bloqueo luego de la reducción de concentración por debajo de este límite es similar a la observada en los pacientes con trasplante renal (1 a 2 semanas).

Indicaciones.

Profilaxis del rechazo agudo de trasplante renal en combinación con inmunosupresores convencionales (ciclosporina-corticoides).

Dosificación.

Adultos: la dosis total es de 40mg de basiliximab, divididos en 20mg 2 horas antes de la intervención por vía intravenosa (infusión o bolo), y 20mg 4 días después del trasplante. La segunda dosis debe suspenderse si existe pérdida del injerto. Niños de menos de 40kg de peso: la dosis total es de 20mg de basiliximab, divididos en 10mg 2 horas antes de la intervención por vía intravenosa (infusión o bolo), y 10mg 4 días después del trasplante. Niños de más de 40kg de peso: la dosis total es de 40mg de basiliximab, divididos en 20mg 2 horas antes de la intervención por vía intravenosa (infusión o bolo), y 20mg 4 días después del trasplante.

Reacciones adversas.

No se han observado. Los únicos efectos esperables surgen de los riesgos comunes de un tratamiento inmunosupresor.

Precauciones y advertencias.

Basiliximab sólo debe ser prescripto por médicos entrenados en el uso de inmunosupresores en trasplante de órganos. Otros inmunosupresores que han sido coadministrados con basiliximab son la azatioprina, el micofenolato y el anticuerpo OKT3 en un número limitado de pacientes. La experiencia clínica con otros inmunosupresores no es amplia y debe evaluarse el riesgo de una potencial sobreinmunosupresión cuando se administra basiliximab con drogas distintas de ciclosporina y corticoides. Debido a la falta de estudios clínicos se recomienda evitar la administración de basiliximab en la mujer embarazada. Se recomienda suspender la lactancia durante 2 meses en mujeres que recibieron esta droga.

Interacciones.

Anticuerpos murinos antilinfocitos: pueden administrarse en un paciente previamente tratado con basiliximab sin que sea esperable una anulación del efecto. Azatioprina, micofenolato y anticuerpo OKT3 han sido coadministradas con basiliximab. La experiencia clínica con otros inmunosupresores no es amplia y debe evaluarse el riesgo de una potencial sobreinmunosupresión cuando se administra basiliximab con drogas distintas de ciclosporina y corticoides.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

No se han observado efectos especiales. Se podría esperar una prolongación de la reducción del antígeno CD25 celular.