NADIS

Antiinflamatorio no esteroide. Analgésico. Miorrelajante.

Composición.

Cada tableta contiene: meloxicam 7,5mg, prednisona 5mg, diazepam 2mg.

Presentación.

Env. con 10 y 20 tab.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Analgésico. Antirreumático.

Propiedades.

Es un moderno derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivocomo in vitroen la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, aspirina). El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales. Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas ( >99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto en orina como en heces. Su farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocinéticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.

Dosificación.

Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.

Efectos secundarios.

La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo presentarse ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea. A nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas, palpitaciones, edema, vértigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales (urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y producción de crisis asmáticas.

Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con antecedentes de enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a 25ml/min).

Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado. Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, IECA, beta bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras; dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su eficacia.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales, relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de 15 años.

Sinónimos.

Metacortandracin. Retrocortina.

Acción terapéutica.

Glucocorticoide.

Propiedades.

Es un potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide. Para una equivalencia oral en mg (5) posee una potencia antiinflamatoria de 4 y una retención sódica de 0,8. Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos que penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA (cromatina) y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas, que son las responsables, en última instancia, de los efectos sistémicos. Pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (por ejemplo, linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, lo que reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias (macrófagos y leucocitos), en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. El mecanismo inmunosupresor no se conoce por completo, pero puede implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y completa, y su biodisponibilidad es elevada (80%). Por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción es rápido y el efecto máximo aparece en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta (70%-90%). Su vida media biológica es de 18-36 horas. La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos y se elimina por excreción renal.

Indicaciones.

Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital, enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock, enfermedades respiratorias, enfermedades neoplásicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos, y de leucemia aguda en la niñez), estados edematosos, enfermedades gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar períodos críticos en colitis ulcerosa y enteritis regional), triquinosis con compromiso miocárdico.

Dosificación.

Comprimidos/suspensión oral: dosis inicial de 5mg a 60mg/día en una dosis única o fraccionada en varias tomas. Estas dosis se pueden mantener o ajustar en función de la respuesta terapéutica. En esclerosis múltiple: en la exacerbación aguda de la esclerosis múltiple la administración de 200mg diarios de prednisona durante una semana, seguidos por 80mg día por medio durante un mes, ha resultado efectiva. La administración con el esquema ADT (tratamiento en días alternados) se utiliza para disminuir la aparición de efectos indeseables de los glucocorticoides en los tratamientos prolongados; el esquema ADT incluye la administración día por medio, durante la mañana, del doble de la dosis diaria prescripta.

Reacciones adversas.

Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración y, en menor grado, con la dosificación. Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos durante la corticoterapia ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento de largo plazo. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección en pacientes pediátricos o geriátricos o inmunocomprometidos. Se recomienda la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible. En pacientes de edad avanzada el uso prolongado de corticoides puede elevar la presión arterial. En mujeres añosas puede presentarse osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Con analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides. Puede producir hiperglucemia, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden requerir un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo aumentado. Los anticonceptivos orales o los estrógenos incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Infección fúngica sistémica, hipersensibilidad a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Sinónimos.

Diacepin. Metildiazepinona.

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Dosificación.

Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.