SPASMISAN COMPUESTO

Gotas

Antiespasmódico. Espasmolítico. Analgésico. Sedante.

Composición.

Cada 4ml: acamilofenina 2HCl 100mg, clorpromazina HCI 25mg, dipirona 1g, vehículo cs.

Presentación.

Fco. con 10 y 20 ml.

Acción terapéutica.

Antipsicótico, antiemético.

Propiedades.

Como antipsicótico actúa bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y su acción ansiolítica se piensa que se produce por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos del bloqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su metabolismo es hepático y se elimina por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos psicóticos; es eficaz en la esquizofrenia y en la fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa a los fármacos de primera línea en el tratamiento en el corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica. Tratamiento de problemas severos de comportamiento en niños (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del tétanos y en la porfiria aguda intermitente.

Dosificación.

Forma oral: comprimidos. Dosis usual para adultos: 10 a 50mg 2 a 6 veces por día, ajustando en forma gradual la dosis según necesidades y tolerancia. Los pacientes geriátricos y debilitados requieren una dosis menor. Dosis máxima: hasta 1 gramo diario. Dosis pediátricas usuales, niños de 6 meses en adelante: 0,55mg/kg o 15mg/m2cuatro veces al día (por lo general en solución oral o jarabe). Inyectable, adultos: vía IM: 25mg a 50mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3 a 12h a partir de entonces, según necesidades o tolerancia. Vía IV: 25mg a 50mg diluidos en una concentración de no más de 1mg/ml con cloruro de sodio inyectable y administrados a un ritmo de 1mg por minuto. Dosis máxima: hasta 1 gramo al día. Dosis pediátricas, niños de 6 meses en adelante: vía IM o IV, 0,55mg/kg o 15mg/m2cada 6 a 8 horas según necesidades y hasta 40mg al día para niños de 6 meses a 5 años y hasta 75mg al día para niños de 5 a 12 años.

Reacciones adversas.

Son de aparición más frecuente: visión borrosa o cualquier cambio en la visión, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos. Hipotensión, constipación, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se observa discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico), rash cutáneo, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar otras. Las medicaciones antipsicóticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.

Contraindicaciones.

Depresión severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).

Sinónimos.

Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sódico. Noramidopiridina. Metanosulfonato sódico. Metampirona.

Acción terapéutica.

Analgésico. Antipirético. Espasmolítico.

Propiedades.

Derivado pirazolónico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por vía urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Actúa también como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2a.

Indicaciones.

Algias por afecciones reumáticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones quirúrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias. Estados febriles.

Dosificación.

Por vía oral, 300mg a 600mg/día; la dosis máxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por vía SC, IM o IV.

Reacciones adversas.

Al ser un derivado pirazolónico, las reacciones más comunes son las de hipersensibilidad, que pueden llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, tales como la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematológico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reacción esencial de hipersensibilidad es el shock, manifestándose con prurito, sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea. Además, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutánea, en las mucosas oculares y en la región nasofaríngea.

Precauciones y advertencias.

Con la administración de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, están expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del embarazo y en sus últimas semanas, así como en lactantes, niños pequeños y en pacientes con trastornos hematopoyéticos sólo se deberá administrar con la prescripción del médico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben efectuar controles hematológicos periódicos. En su presentación inyectable es imprescindible tener especial cuidado en pacientes cuya tensión arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situación de inestabilidad circulatoria o que sufran alteraciones previas del sistema hematopoyético (por ejemplo, tratamiento con citostáticos).

Interacciones.

Puede reducir la acción de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestión simultánea de alcohol.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas enfermedades metabólicas (porfiria hepática, déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).