COMPORTAN

Antiemético.

Descripción.

La metoclopramida, principio activo de COMPORTAN, es una benzamida sustituida, ampliamente usada como antiemético, antinauseoso y proquinético esófago-gástrico. Mecanismo de acción: a nivel de los centros cerebrales reguladores del vómito, COMPORTAN eleva el umbral de la "zona gatillo" del área postrema, por lo cual disminuye o inhibe el reflejo de vómito y sus pródromos nauseosos. Esta acción se cumple por vía de bloqueo de receptores dopaminérgicos neuronales de tipo 2 (D2), y a dosis mayores, por bloqueo de receptores serotoninérgicos tipo 3 (5-HT3). A nivel del esófago, mejora el tono de reposo del esfínter esofágico inferior y potencia la motilidad esofágica, con lo cual disminuye el reflujo del contenido ácido estomacal y su tiempo de contacto con la mucosa esofágica. A nivel del estómago y duodeno, COMPORTAN bloquea los receptores dopaminérgicos de la musculatura lisa parietal, impidiendo así la acción inhibitoria de la dopamina sobre el tono contráctil de las fibras musculares. Además, estimularía la liberación de acetilcolina de las neuronas del plexo mientérico y potenciaría la acción de dicho neurotransmisor. De este modo previene la relajación del cuerpo gástrico y facilita la actividad fásica del antro. Al mismo tiempo, relaja el esfínter pilórico; en definitiva, acelera y facilita el pasaje del bolo alimenticio del estómago al intestino, por mejoría del peristaltismo gástrico y de la coordinación antro-pilórica.

Composición.

COMPORTAN Solución: cada 1ml (25 gotas) de solución contiene: metoclopramida 10mg. COMPORTAN Comprimidos: cada comprimido contiene: metoclopramida 10mg. COMPORTAN Inyectable: cada ampolla de 2ml contiene: metoclopramida 10mg.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente por vía oral; comienza su acción en 30 a 60 minutos. Unión a proteínas plasmáticas en un 30%; metabolización hepática parcial a sulfo- y glucurono-conjugados. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. Eliminación renal de la droga y sus metabolitos. Vida media: 4 a 6 horas.

Indicaciones.

Como antiemético: control sintomático de náuseas y vómitos de diversa etiología. En su forma parenteral, a dosis altas, es particularmente útil para el tratamiento de los vómitos inducidos por la quimioterapia, uniendo efectos de bloqueo D2y 5-HT3. Profilaxis de los vómitos postoperatorios cuando se desea evitar el catéter nasogástrico. Coadyuvante en la profilaxis de aspiración de vómitos. COMPORTAN no está indicado para las náuseas producidas por el movimiento de las embarcaciones. Como proquinético: reflujo gastroesofágico. Trastornos dispépticos causados por lentitud del vaciamiento gástrico, incluyendo los asociados a las crisis de cefalea vascular y a gastroparesis diabética. En estudios radiológicos, para asegurar un adecuado avance del medio de contraste. En endoscopia, para facilitar la intubación del intestino delgado.

Dosificación.

Vómitos inducidos por quimioterápicos de alta potencia emética:tres inyecciones IV, la primera antes de la sesión de quimioterapia, y luego cada 2 o 3 horas. Se administrará de 1 a 3mg por kg de peso corporal. En este régimen, conviene asociar COMPORTAN con un corticoide (v.gr. dexametasona, una dosis IV de 10 a 20mg), un antihistamínico y una benzodiazepina. La dosis recomendada para niños es de 1mg/kg, y no deberá exceder 2mg/kg, a repetir en una hora, por única vez, si es necesario. Vómitos inducidos por quimioterápicos de baja potencia emética: se usarán dosis menores de COMPORTAN, solo o en combinación. Emesis tardía postquimioterapia (náuseas o vómitos que persisten o aparecen luego de 24 horas de la aplicación de quimioterápicos):por VO, 4 dosis diarias de 0,5mg/kg. Prevención de vómitos postoperatorios:10-20mg IM, cerca del final de la cirugía. Vómitos y náuseas de otras etiologías:10-20mg IV, IM o VO, a repetir si es necesario cada 4 a 6 horas. Reflujo gastroesofágico y retardo de la evacuación gástrica:10-20mg (1-2comprimido(s)) 30 minutos antes de las comidas, y al acostarse. En la gastroparesis diabética puede ser necesario iniciar el tratamiento a estas dosis, pero por vía IM o IV. En los niños, para el reflujo gastroesofágico y el retardo de la evacuación gástrica:0,1-0,2mg/kg de peso corporal (aproximadamente 1 gota/3 kg de peso), 30 minutos antes de las comidas, y al acostarse. Se procurará no sobrepasar la dosis diaria de 0,5mg por kg de peso, sin valorar el riesgo de reacciones distónicas. 

Contraindicaciones.

Hemorragia o perforación digestiva; obstrucción mecánica. Feocromocitoma (riesgo de crisis hipertensiva). Epilepsia (riesgo de aumento de frecuencia y severidad de las crisis).

Reacciones adversas.

Con incidencia del orden del 10%: diarrea, somnolencia, debilidad. Con incidencia poco o muy poco frecuente, se han descrito: efectos psíquicos: inquietud, ansiedad, irritabilidad, depresión, trastornos del sueño. Efectos extrapiramidales por bloqueo dopaminérgico (distonías de torsión, acatisia, parkinsonismo; y en algunos casos, tras uso muy prolongado, discinesia tardía). Los niños son mucho más sensibles que los adultos, por lo que se recomienda en éstos no superar la dosis diaria de 0,5mg por kg de peso. Efectos cardiovasculares: descenso o aumento de la presión arterial, taquicardia. Efectos en la mujer: trastornos del ciclo menstrual, secreción de leche, aumento de prolactina. Efectos hematológicos: se han descrito algunos casos aislados de disminución de glóbulos blancos (granulocitos). Efectos digestivos: boca seca, náuseas, estreñimiento. Efectos renales: retención de líquidos, por aumento de la aldosterona.

Precauciones.

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco, a la procaína o a la procainamida (puede haber sensibilidad cruzada). Se ajustará la posología en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Pacientes con Parkinson: puede incrementar la sintomatología. Pacientes asmáticos: puede aumentar el riesgo de broncospasmo. Pacientes que reciben fenelzina u otros IMAO irreversibles: debe recordarse que la metoclopramida puede liberar catecolaminas. Si bien en los estudios animales la metoclopramida no ha causado efectos adversos en los fetos, no hay estudios en humanos sobre posibilidades de teratogénesis, por lo cual su uso en los vómitos gravídicos debe decidirse ponderando la relación riesgo/beneficio. Pasa a la leche materna; no se ha informado efectos adversos producidos por esta vía a los lactantes.

Interacciones.

COMPORTAN puede producir cambios en la absorción de sustancias administradas por vía oral, debido a la reducción del tiempo gástrico. Ello en general determina una aceleración de la absorción, por llegada precoz al duodeno; pero en el caso de la digoxina, puede determinar una disminución de la absorción total. Otras interacciones a considerar: Puede potenciar los efectos de: alcohol y fármacos depresores del SNC; fármacos inductores de reacciones extrapiramidales; ciclosporina; succinilcolina. Puede disminuir los efectos de: bromocriptina; cimetidina; digoxina y levodopa. Puede acelerar la absorción de glúcidos; eventualmente, puede hacerse necesario un ajuste en las dosis de insulina de pacientes diabéticos. Los anticolinérgicos pueden antagonizar sus efectos proquinéticos.

Conservación.

Las ampollas se mantendrán a temperatura entre 15 y 30°C, protegidas de la luz. Las dosis superiores a 10mg se diluirán en 50ml de suero fisiológico, glucosado, o glucofisiológico, solución de Ringer o Ringer/lactato. No debe inyectarse simultáneamente con gluconato de calcio, bicarbonato de sodio, cisplatino, metotrexato, cefalotina sódica, cloramfenicol, furosemida, o penicilina G potásica.

Presentación.

COMPORTAN Solución: estuche conteniendo 20ml en 1 frasco gotero. COMPORTAN Comprimidos: estuche conteniendo 20 comprimidos. COMPORTAN Inyectable: estuche conteniendo 5 y 100 ampollas de 2ml.