EUROPRIL

Antihipertensivo.

Composición.

EUROPRIL 10: cada comprimido contiene: enalapril maleato 10mg. EUROPRIL 20: cada comprimido contiene: enalapril maleato 20mg. EUROPRIL inyectable: cada vial de 2ml contiene: enalaprilato 2,5mg.

Propiedades.

El enalaprilato es un inhibidor especifico de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA). Esta enzima es una peptidasa que cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II, potente vasopresor. En su presentación para administración por vía oral ingresa como prodroga, enalapril, y es convertido en el hígado a enalaprilato, su forma activa. El bloqueo de la formación de angiotensina II genera vasodilatación (fundamentalmente del área esplácnica), con la consecuente reducción de la resistencia periférica y la poscarga ventricular. Se obtiene una disminución de la presión diastólica y sistólica. No suele producir taquicardia refleja ni hipotensión ortostática, siendo compatible con la actividad física normal de las personas jóvenes y con las diversas patologías cardiovasculares de la tercera edad. No tiene efecto rebote en los valores de la presión arterial tras su retirada brusca. Preserva la función renal en las nefropatías diabética e hipertensiva. Por vía oral, EUROPRIL Comprimidos se absorbe en el tracto gastrointestinal, independientemente de la presencia de alimentos. Su acción se inicia unos 60 minutos después de la ingesta; se alcanza el efecto máximo a las 6 horas, y persiste por aproximadamente 24 horas. La eliminación se produce principalmente por vía renal (2/3) y fecal (1/3). La insuficiencia renal retarda su eliminación, por lo cual debe ajustarse la posología. Por vía IV, el efecto se manifiesta dentro de los 15 minutos siguientes a su administración, alcanzando un máximo entre 1 y 4 horas después. El perfil de la concentración sérica luego de la administración de una dosis única es poliexponencial, con una fase terminal prolongada (que representaría aparentemente la porción de la droga enlazada a la enzima), que no aumenta con la dosis, lo que indicaría saturación en el sitio de unión. La vida media es de aproximadamente 11 horas.

Indicaciones.

EUROPRIL Comprimidos: hipertensión arterial, incluyendo la forma aceleradamente progresiva y la refractaria a otros tratamientos. Hipertensión renovascular. Insuficiencia cardíaca congestiva, aguda y crónica. EUROPRIL Inyectable: hipertensión arterial cuando no es posible la terapia oral.

Dosificación.

EUROPRIL Comprimidos: tratamiento inicial por vía oral:5-10mg diarios, para llegar, con incrementos semanales, a la dosis necesaria (habitualmente 10 a 20mg). Conviene utilizar dosis menores, sobre todo al comienzo, en los pacientes que están recibiendo otros medicamentos antihipertensivos o que padecen hipertensión vásculo-renal o insuficiencia renal. Por su prolongada vida media, EUROPRIL permite la administración en una sola toma diaria. Vía oral luego de vía IV en pacientes sin diuréticos:dosis inicial: 5mg/día con ajuste posterior de la dosis según requerimientos. Vía oral luego de vía IV en pacientes con diuréticos: en los pacientes que respondieron a una dosis de 0,625mg cada 6 horas de EUROPRIL Inyectable, la dosis de EUROPRIL Comprimidos será de 2,5mg/día con ajuste posterior de la dosis según requerimientos. EUROPRIL Inyectable:administrar únicamente por vía IV, directamente o diluyendo previamente (hasta 50ml) con alguna de las siguientes soluciones: dextrosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0,9%, cloruro de sodio al 0,9%, cloruro de sodio al 0,9% en dextrosa al 5%, dextrosa al 5% en suero Ringer lactato. Las soluciones diluidas son estables durante 24 horas a temperatura ambiente. Dosis inicial en pacientes sin diuréticos o medicados con EUROPRIL Comprimidos:1,25mg (1ml) cada 6 horas, administrados en un período de 5 minutos. Excepcionalmente se han utilizado, en estudios clínicos controlados, dosis de hasta 5mg cada 6 horas, siendo bien toleradas por períodos de hasta 36 horas. Los efectos máximos de las siguientes dosis pueden exceder los de la primera. En pacientes tratados con diuréticos:dosis inicial: 0,625mg (0,5ml de EUROPRIL Inyectable) administrados en un período de 5 minutos. Generalmente se observa una respuesta clínica dentro de los 15 minutos siguientes. Si pasada 1 hora de la administración, no hay una respuesta clínica adecuada, se puede repetir la dosis de 0,625mg (0,5ml). Pueden administrarse dosis adicionales de 1,25mg (1ml de EUROPRIL Inyectable) a intervalos de 6 horas. Pacientes con insuficiencia renal:clearance de la creatinina >30ml/min: dosis inicial recomendada: 1,25mg de enalaprilato (1ml EUROPRIL Iny.) cada 6 horas. Clearance de la creatinina < 30ml/min: dosis inicial recomendada: 0,625mg (0,5ml EUROPRIL Iny.). Si al cabo de 1 hora no se observa respuesta clínica adecuada, repetir la dosis de 0,625mg. Dosis adicionales de 1,25mg de enalaprilato pueden ser administrados a intervalos de 6 horas. En general EUROPRIL Inyectable se utiliza por un período de 48 horas, pasando luego a la vía oral (EUROPRIL Comprimidos).

Contraindicaciones.

Embarazo (los IECA pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal). Estenosis de ambas arterias renales (o unilateral, en personas con un solo riñón). Antecedentes de alergia al enalapril, y/o de reacciones alérgicas graves a otros IECA.

Efectos secundarios.

Suelen ser escasos, leves y pasajeros. Hipotensión, taquicardia, palpitaciones o dolor en el pecho que pueden ser evitados mediante el inicio del tratamiento con dosis pequeñas que se van aumentando gradualmente hasta alcanzar la dosis terapéutica. Cefalea. Tos seca, broncospasmo. Disgeusia. Manifestaciones alérgicas. Alteraciones renales: cambios de la diuresis y proteinuria. Náuseas. En pacientes con insuficiencia cardíaca asociada o no a insuficiencia renal, se ha observado hipotensión excesiva, que puede estar asociada a oliguria y azoemia progresiva y raramente a insuficiencia renal aguda y muerte. Con incidencia menor al 1% se informaron: infarto de miocardio, fatiga, mareos, fiebre, prurito y constipación.

Precauciones.

En caso de importante pérdida de sodio (diarrea, vómitos, diálisis, insolación, introducción de un diurético), puede provocar hipotensión, por lo que puede ser necesario suspender o reducir la dosis habitual. Se ha observado aumento de la azoemia y creatininemia en pacientes con estenosis de una arteria renal, insuficiencia renal y también en pacientes sin patologías renales previas. Estas alteraciones son reversibles con la interrupción del tratamiento, recomendándose ajustar la dosis o suspender el mismo. Agranulocitosis y neutropenia (monitoreo periódico del recuento de glóbulos blancos). Lactancia: si bien la cantidad de enalaprilato que pasa a la leche materna es mínima, en general se aconseja discontinuar el tratamiento durante la lactancia.

Interacciones.

Sus efectos hipotensores son potenciados por los diuréticos tiazídicos y por la digoxina. En cambio, son antagonizados por muchos de los antiinflamatorios no esteroides. Hiperpotasemia: se han observado valores >5,7mEq/l en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados con enalaprilato, que suele normalizarse sin discontinuar el tratamiento; sólo en el 0,28% de los pacientes fue necesario la suspensión del mismo. Debe dosificarse con precaución en quienes reciben suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de dicho ion.

Conservación.

Conservar el producto a temperatura entre 15 y 30°C.

Presentación.

EUROPRIL 10: estuche con 30 comp. EUROPRIL 20: estuche con 30 comp. EUROPRIL inyectable: estuche con 1 vial con 2ml de solución.