GASTRIAL

Regulador de la motilidad digestiva.

Descripción.

Gastrial tiene como principio activo el mosapride, derivado benzamídico, regulador de la motilidad gástrica, agonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT4.

Composición.

GASTRIAL 5: cada comprimido contiene: mosapride citrato 5mg, excipientes cs. GASTRIAL 10: cada comprimido contiene: mosapride citrato 10mg, excipientes cs.

Farmacología.

La disfunción de la motilidad gastrointestinal asociada con dispepsia no ulcerosa, reflujo gastroesofágico y gastroparesia ha sido efectivamente tratada con los agentes gastroprocinéticos (p. ej.: metoclopramida), que activan los receptores serotonínicos 5-HT4 aumentando la liberación de acetilcolina en el plexo mioentérico del intestino. Sin embargo, estos agentes, especialmente la metoclopramida, que bloquean los receptores dopaminérgicos D2 causan efectos adversos en el hombre, tales como depresión del sistema nervioso central y síndrome extrapiramidal. Para desarrollar un agente procinético potente libre de efectos antagonistas sobre el receptor dopaminérgico D2, fueron sintetizados una serie de derivados benzamídicos entre los cuales mosapride citrato (AS 4370) fue encontrado como que satisfacía dichos criterios. Es capaz de aumentar el vaciado gástrico en las comidas líquidas marcadas con 99 mTc en voluntarios sanos y de aliviar el disconfort de pacientes con dispepsia no ulcerosa.

La acción farmacológica de mosapride citrato ha sido caracterizada principalmente por los siguientes 3 puntos: 1. Es un agonista selectivo del receptor serotoninérgico 5-HT4. 2. Estimula, a las dosis habituales, sobre todo la actividad motora de la parte superior del aparato gatrointestinal. Las dosis altas pueden estimular también el sector inferior. 3. Está libre de efectos antagonistas sobre los receptores dopaminérgicos D2. Esto hace que mosapride citrato tenga un perfil farmacológico diferente de la metoclopramida y del cisapride. Además, a diferencia de este último, no estimula la actividad motora del colon. En los voluntarios humanos sanos, dosis orales únicas de mosapride citrato (5 a 40mg) mostraron concentraciones máximas y áreas bajo la curva proporcionales a la dosis, indicando una farmacocinética lineal. La administración de múltiples dosis y con alimentos no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de la droga. Los metabolitos de mosapride citrato no contribuyen significativamente a la actividad gastroprocinética de la droga madre, aun cuando el des-p-fluorobencilmosapride puede mejorar otros desórdenes gastrointestinales como el síndrome de intestino irritable, a través de su acción antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT3.

Indicaciones.

Mosapride citrato está indicado en: gastroparesia idiopática o asociada con neuropatía diabética, anorexia nerviosa, condiciones post-cirugía en vagotomía, antrectomía, con síntomas de saciedad precoz, anorexia, náuseas y vómitos. Tratamiento sintomático de pacientes en que la radiología y endoscopia no demuestran lesiones y que presentan dispepsia funcional tipo dismotilidad (plenitud post-prandial, náuseas, distensión abdominal post-prandial, eructos). Síntomas en relación con el reflujo gastroesofágico (pirosis, acidez, regurgitaciones amargas), en combinación con agentes bloqueantes de la secreción gástrica (bloqueantes H2 o inhibidores de la bomba de protones) y mucoprotectores.

Dosificación.

Adultos: los comprimidos de 5mg deben administrarse a razón de 15mg/día (3 comp. x 5mg), repartidos en 3 tomas, antes o después de las comidas. En los ancianos, la dosis total puede ser menor.

Contraindicaciones.

No debe administrarse en niños o en mujeres embarazadas o en período de lactancia. La administración concomitante con anticolinérgicos (sulfato de atropina; bromuro de butilescopolamina) puede disminuir la acción del citrato de mosapride, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambas medicaciones. La administración concomitante de mosapride con antiarrítmicos de la Clase 1 (bloqueantes de los canales de sodio: por ejemplo, quinidina, flecainida, etc.), sobre todo en presencia de alteraciones hidroelectrolíticas (particularmente, hipokaliemia), exige control electrocardiográfico.

Reacciones adversas.

Es bien tolerado. No tiene efectos sobre el sistema nervioso central. No tiene actividad antidopaminérgica, por lo que no causa efectos extrapiramidales. No ha demostrado capacidad arritmógena, como cisapride. Sin embargo, la administración de mosapride en presencia de isquemia miocárdica o concomitantemente con antiarrítmicos de la Clase 1 (bloqueantes de los canales de sodio: por ejemplo, quinidina, flecainida, etc.), sobre todo en presencia de alteraciones hidroelectrolíticas (particularmente, hipokaliemia), exige control electrocardiográfico. Sólo se han informado efectos secundarios leves y relacionados con actividad procinética: diarrea, ruidos hidroaéreos, cólicos abdominales. Ocasionalmente cefaleas. Estos síntomas han sido transitorios en todos los casos. Se han observado incrementos de transaminasas hepáticas (TGO y TGP), fosfatasa alcalina y gamma-glutamil-transpeptidasa (gamma GT). Otros efectos muy infrecuentes: astenia, sensación de inestabilidad, vértigo y eosinofilia.

Interacciones.

Los antimicóticos, macrólidos, inhibidores de la proteasa HIV y nefazodona aumentan su concentración plasmática. Los anticolinérgicos disminuyen su acción y potencian mutuamente sus efectos adversos.

Presentación.

GASTRIAL 5: env. con 20 y 30 comp. GASTRIAL 10: env. con 10, 20 y 60 comp.