NOAC

Analgésico. Antiinflamatorio no esteroide. Antirreumático.

Descripción.

NOAC pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroides (AINE) utilizados particularmente en la patología inflamatoria y dolorosa del aparato locomotor (osteoarticular y muscular). Es un fármaco no acídico, con la particularidad de ser una prodroga, es decir, que sólo se vuelve activo después de haber atravesado la mucosa digestiva y llegado al hígado. Allí se convierte en ácido 6-metoxi-2-naftil acético (6-MNA) sustancia con poderosa acción antiinflamatoria y prolongada vida media. El 6-MNA es un inhibidor preferencial de la COX-2, enzima que se activa en los procesos inflamatorios, al tiempo que su acción inhibitoria sobre la enzima COX-1, responsable de la síntesis de prostaglandinas protectoras de la mucosa digestiva, es comparativamente mínima.

Composición.

Cada comprimido de NOAC contiene: nabumetona 500mg. Cada comprimido de NOAC 750 contiene: nabumetona 750mg.

Indicaciones.

NOAC está indicado en afecciones reumáticas, traumatológicas y todas aquellas que se benefician del uso de un antiinflamatorio: en particular, la patología inflamatoria y dolorosa del aparato locomotor, de origen traumático (lesiones deportivas), metabólico (gota), autoinmune (artritis reumatoide) o degenerativo con componente inflamatorio secundario (artrosis), bursitis, capsulitis, tendinitis y sinovitis. También está indicado en la patología dolorosa ginecológica, tal como la dismenorrea (dolores menstruales) y en dolores postoperatorios.

Dosificación.

La dosis habitual es de 1.000 a 2.000mg por día. La dosis de 1.000mg diarios puede realizarse en una toma única al día. Para dosis mayores, ésta debe fraccionarse en dos tomas, una cada 12 horas. Dosis mayores a 2.000mg por día no han sido estudiadas y, por tanto, no son recomendadas. Los comprimidos pueden tomarse solos, con alimentos o con antiácidos; esto no afecta la velocidad de absorción de NOAC.

Contraindicaciones.

Ulcera péptica en actividad. En el embarazo, no hay experiencia que permita descartar acciones teratogénicas.

Efectos secundarios.

Por ser la nabumetona un producto no acídico, inerte durante su pasaje por la mucosa digestiva y dado que su metabolito activo, el 6-MNA, inhibe preferencialmente la COX-2 y carece de recirculación enterohepática, NOAC tiene una incidencia de incidentes digestivos severos (úlcera, perforación, hemorragia) cuatro veces menor que los AINE clásicos. Otros efectos adversos posibles incluyen síntomas digestivos inespecíficos, como ardor epigástrico o diarrea; cefalea, acúfenos, mareos, rash y prurito cutáneo.

Precauciones.

Pese a la gran seguridad que NOAC ofrece para su utilización en enfermos portadores de diversas afecciones, el clínico supervisará la evolución de los pacientes que presenten: historia de úlcera o enfermedad inflamatoria digestiva (en estos casos, debe considerarse si es conveniente realizar un tratamiento de protección con inhibidores de la secreción ácida). Insuficiencia hepática (es en el hígado donde se producen tanto la transformación de la prodroga en droga activa, por lo cual la insuficiencia hepática puede tornar menos eficaz el tratamiento). Insuficiencia renal. Edema. Insuficiencia cardíaca congestiva. Hipertensión. Sepsis. Hipersensibilidad a otros AINE. Hemofilia. Lupus eritematoso diseminado (se sabe que otros AINE pueden generar en estos pacientes toxicidad del sistema nervioso central). No está estudiada su acción sobre el embrión o su pasaje a la leche materna. Los estudios en pacientes geriátricos no indican diferencias en la eficacia o seguridad de la nabumetona comparados con adultos más jóvenes, aunque son de esperar niveles sanguíneos de 6-MNAmás elevados en los ancianos. Aunque NOAC no parece inducir cambios en la hemostasis, puede considerarse la suspensión del mismo unos pocos días antes de cirugía de coordinación.

Interacciones.

Se describirán las clásicamente señaladas para los AINE como grupo, aunque muchas de éstas no estén descriptas para la nabumetona: el uso conjunto con otros AINE o con ácido acetilsalicílico se desaconseja, porque puede incrementar el riesgo de efectos adversos digestivos, incluso úlceras y sangrados, así como de sangrados en otros territorios por efecto sobre la hemostasis. El uso prolongado de paracetamol juntamente con algunos AINE incrementa el riesgo de nefropatía. El alcohol, los corticoides, el potasio, la colchicina incrementan el riesgo de efectos adversos digestivos. Los anticoagulantes, los inhibidores de la agregabilidad plaquetaria, y otros medicamentos que disminuyen la coagulabilidad sanguínea pueden ver potenciada su acción, aunque con la nabumetona esto es menos probable que con los AINE en general. Puede incrementar el efecto hipoglucemiante de la insulina. En los pacientes que recibirán metotrexato, es conveniente suspender los AINE algunos días antes.

Sobredosificación.

Por su carencia de toxicidad, en farmacología animal no se llega a alcanzar la DL50. De todos modos, en caso de ingestión masiva, debe procederse al lavado gástrico, administración de carbón activado, monitoreo y tratamiento de apoyo. El metabolito activo, 6-MNA, no es dializable.

Presentación.

NOAC: estuches con 10 y 20 comp. en blíster. NOAC 750: estuches con 20 comp. en blíster.